四价顺铂前药脂质体定制合成技术

概述
脂质体是一类成熟的药物递送系统，能有效包载亲水或疏水药物。以Pt(IV)顺铂前药为载药核心，将其包载于脂质体系统内，或通过共价连接在脂质层中，可形成稳定、控释、高靶向性的铂药脂质体系统。

合成流程

Pt(IV)前药设计

顺铂氧化反应为Pt(IV)的形式后，引进脂可可溶长链烷基、甘油三酯、PEG修饰语或pH卡死型式，改善其脂可可溶和包载工作效率。

脂质膜配方设计

主要组成：HSPC、Cholesterol、DSPE-PEG2000（或DSPE-PEG-MAL用于靶向连接）

会根据Pt(IV)组成，可确认：膜包埋法（疏水型Pt(IV)融入到脂双层线路）内水相包封法（亲水型Pt(IV)）

脂质体制备方法

透气膜水化-熔融挤出法：先确立均匀的脂膜后水化，再完成低压均质器拿到粒级不符脂质体（100–150 nm）方向保湿乳液法：常中用Pt(IV)脂无水磷酸氢差的实际情况。

修饰与靶向化

使用的DSPE-PEG-Folate、DSPE-PEG-RGD、DSPE-PEG-GalNAc等呈现脂质身体表面面，确保特男人靶向药物。可联枝Cy5.5等于成相。

性能评价

粒度分布、Zeta电位差、包封率、Pt缓解压力速度（HPLC或ICP法测）。pH 5.5或高GSH情况中，Pt(IV)重现为Pt(II)，建立良性肿瘤部位零件激活卡。

系统优势

脂质体渠道稳重，海洋生物相溶性好；Pt(IV)稳定的性强、体统毒素低；可联用三维成像、光疗、放疗化疗等多模态治愈。  

出产地：绵阳pg电子娱乐游戏app 菌物

不同的用途：教育科研

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