生物素标记小分子活性化合物定制合成服务手册-西安pg电子娱乐游戏app 生物

一、生物素标记小分子技术简述

生物素（Biotin，又称维生素 H）是一种具有高亲和力结合特性的小分子辅酶，其与链霉亲和素 / 亲和素之间的结合作用具有特异性强、亲和力高（解离常数 Kd≈10^-15 mol/L）、稳定性好等优势，是生物检测与分析领域的经典分子识别体系。生物素标记小分子活性化合物，是通过化学合成手段将生物素分子连接到具有特定生物活性的小分子化合物上，形成的标记产物可广泛应用于靶点垂钓、药物筛选、分子互作分析、细胞成像等生物医药研发场景，为小分子药物的作用机制研究与临床前评价提供关键工具。银川pg电子娱乐游戏app 动物整合专业水平的有机质组成网上平台与动物偶联水平销售团队，可针对性有差异 框架、有差异 可溶性的小分子式单质，出示全的流程、高自定义化的动物素标志组成的服务

二、西安pg电子娱乐游戏app 生物生物素标记小分子活性化合物定制服务

定制服务核心方向与技术体系

具体细分方向如下：

1. 可标记的小分子化合物类型

西安pg电子娱乐游戏app 生物可实现对多类具有生物活性的小分子化合物的精准标记，涵盖以下核心品类：药物分子及候选药物：包括小分子药物（如紫杉醇衍生物、喜树碱类似物）、*炎药物（如非甾体*炎药衍生物）、抗菌药物（如喹诺酮类、大环内酯类）、药物（如核苷类衍生物）等，支持新药研发阶段的靶点验证与药效追踪。

• 天然活性小分子：

草木源渗透性因素（如黄大环内酯、生态学碱类、萜类有机物）、微生态学次级消化吸收乙酰乙酸（如四环素、病菌毒物）、動物源渗透性小分子式（如胆酸类、神经系统递质）等，保驾护航天然水乙酰乙酸目的靶点的选择与验证。

• 功能探针小分子：

荧光基团呈现前体小碳原子、靶向治疗药物某酶（如激酶、蛋清酶、磷酸酶）的底物小碳原子、肾上腺素感觉靶向治疗药物配体小碳原子（如 G 蛋清偶联肾上腺素感觉配体、核肾上腺素感觉配体）等，为碳原子影响学与酶活探测提高标识生产工具。

• 其他活性小分子：

酪氨酸及多肽场面描写、糖及糖苷类氧化物、核酸碱性基具象化物、废金属阴阳离子螯合型小团伙等，充分满足多研究方向科研项目的标注使用需求。

2. 小分子化合物的生物素化修饰策略

对差异小原子的官能团性质，武汉pg电子娱乐游戏app 生态学按照多种化的生态学素化偶联技术工艺，确定标上后小原子的生态学吸附性不在影向。按照装饰设计下列：

偶联技术类型	适用官能团 / 场景	核心技术流程	技术优势	注意事项
基于活性酯的酰胺键偶联	小分子含氨基（-NH₂），如氨基酸衍生物、含氨基的药物分子	1. 生物素与 N - 羟基琥珀酰亚胺（NHS）反应生成生物素 - NHS 活性酯2. 在 pH 7.0-8.0 的温和缓冲体系中，活性酯与小分子氨基发生亲核取代反应，形成稳定酰胺键完成标记	1. 体现情况温暖，不需严谨的水温 / 压强把控好 2. 偶联效率高，产物收率稳定酰胺键稳定性强，对小分子生物活性影响小	需控制缓冲体系 pH 值，避免过酸或过碱导致活性酯失效
基于酰肼 / 醛基的席夫碱还原偶联	小分子含 ** 醛基（-CHO）** 或可氧化生成醛基的基团（如含邻二醇的糖类） 生物素端修饰酰肼（-NHNH₂），小分子含氨基可先氧化为醛基	1. 小分子醛基与生物素酰肼在弱酸性条件下形成席夫碱中间体 2. 加入硼氢化钠（NaBH₄）或氰基硼氢化钠（NaBH₃CN）还原中间体，生成稳定仲胺键	1. 现象特男人强，无副现象打扰 2. 兼容酰胺键偶联不兼容的小原子核管理体系	还原试剂需精准控量，避免过量导致小分子活性位点被还原
基于点击化学的高效偶联	小分子含炔基（-C≡CH）或叠氮基（-N₃） 小分子无上述基团可通过预修饰引入，适用于非极性 / 疏水性药物	1. 选择 Cu (I) 催化的叠氮 - 炔环加成（CuAAC）或无铜催化的应变促进型加成（SPAAC）2. 生物素端与小分子端的叠氮 / 炔基发生环加成，形成稳定三氮唑环	作用速度快，恒温下可很快改变偶联决定高，繁杂标准中可改变精准度箭头  对小分子溶解性和生物活性影响低	CuAAC 催化体系需注意铜离子的去除，避免影响后续生物实验
基于巯基的硫醚键 / 二硫键偶联	小分子含巯基（-SH），如含巯基的多肽、部分药物	1. 不可裂解标记：生物素端修饰马来酰亚胺，与巯基在中性至弱碱性条件下发生迈克尔加成，形成稳定硫醚键 可裂解标记：采用含二硫键的生物素衍生物，形成可还原的二硫键连接	1反应特异性强，仅与巯基发生作用。可按需设计可裂解 / 不可裂解结构，适配不同实验需求	巯基易被氧化，反应体系需做好除氧处理，避免影响偶联效率
基于醚键 / 酯键的偶联	小分子含羟基（-OH），如糖类、醇类药物分子	1. 酯键偶联：生物素端活化为酰氯或混合酸酐，与羟基发生酯化反应 醚键偶联：通过亲核取代反应实现，适配酯键稳定性要求高的场景	1. 现象方法熟透，适应几大类含羟基小分子式2. 醚键产品固定性分析远远超过酯键，可够满足经常放置意愿	1. 酯键在体内易被酯酶水解，可通过添加间隔臂提升稳定性。酰氯活化的生物素需低温储存，避免失活

3. 标记产物的间隔臂（Linker）定制

为避开微生物工程技术素与小团伙式亲水性位点的区域位阻滞后效应，西安市pg电子娱乐游戏app 微生物工程技术可表明顾客要订制有所差异结构内型的每隔臂，得到保障标示后小团伙式的微生物工程技术亲水性，多见每隔臂结构内型下面：

间隔臂类型	结构特点	适用场景
短链烷基间隔臂（如 C2/C3）	结构简单，空间位阻小	小分子活性位点对空间结构敏感的场景
聚乙二醇间隔臂（PEG2/PEG4/PEG6）	水溶性好，生物相容性高	疏水性小分子的标记，提升产物水溶性与生物相容性
可裂解间隔臂（如二硫键 / 酸敏感键）	可在特定环境（还原环境 / 酸性环境）下裂解	需实现靶点释放或可控解离的应用场景（如靶向药物递送）
刚性芳香族间隔臂	结构刚性强，稳定性高	对空间构象稳定性要求高的小分子标记

三、西安pg电子娱乐游戏app 生物生物素标记小分子定制服务流程

服务模块

为方便客户快速了解服务详情、匹配定制需求，以下表格从多个基本要素，对咸阳pg电子娱乐游戏app 海洋生物工程海洋生物工程素标记图片小分子结构定制网站工作采取全方面归纳：

服务模块	核心内容	技术参数	适用场景
前期可行性评估	1. 小分子化合物官能团结构分析。活性位点空间位阻预测 标记位点筛选与偶联策略制定。潜在风险与解决方案评估	1. 采用分子模拟技术完成位点预测提供 3 种以上备选偶联方案 明确标记对活性的影响概率	所有类型小分子标记前的方案确认，尤其适用于结构复杂、活性敏感的小分子
小分子预修饰	1. 为无适配官能团的小分子引入氨基 / 炔基 / 叠氮 / 巯基等反应位点对活性位点进行临时保护与脱保护。预修饰产物的纯化与表征	1. 预修饰位点引入效率≥90%2. 保护基团脱除率≥98%. 预修饰产物纯度≥95%	无天然反应位点的小分子、需定点标记的活性小分子（如激酶底物、天然产物）
生物素偶联合成	1. 按方案实现生物素与小分子的精准偶联，支持多种偶联策略：> - 酰胺键偶联（NHS 活性酯法） 点击化学偶联（CuAAC/SPAAC） - 硫醚键偶联（马来酰亚胺 - 巯基） 席夫碱还原偶联（酰肼 - 醛基）. 支持 PEG/C2/C3 / 可裂解等多类型间隔臂定制	1. 偶联效率≥85%2. 标记产物纯度可达 95%-98%3. 间隔臂长度可定制（C2-C12/PEG2-PEG20）>4. 可实现毫克级至克级合成	各类活性小分子的生物素标记，包括药物分子、天然产物、探针小分子、氨基酸衍生物等
产物纯化与表征	1. 采用制备型 HPLC / 柱层析完成产物分离纯化2. 多维度结构与纯度验证： - HPLC（纯度检测） - HRMS（分子量确认）1H/13C-NMR（结构确证） 生物活性保留度验证	1. 标记产物纯度≥95%（特殊需求可达 98%）. 质谱检测误差≤0.05%3. 活性保留度≥80%（与未标记小分子对比）	标记产物的质量确认，适用于药物研发、诊断试剂生产等对纯度和活性要求高的场景
特殊标记定制	1. 双功能标记（生物素 + 荧光 / 放射性基团） 可裂解型生物素标记（二硫键 / 酸敏感键）>3. 靶向型生物素标记（偶联靶向肽 / 糖链）	1. 双标记位点互不干扰，功能保留率≥85%2. 可裂解位点在目标环境下裂解率≥90% 靶向基团偶联后靶向性不变	多模式成像、可控药物释放、靶向靶点垂钓等高端科研需求
批量生产与分装	1. 克级至百克级批量合成 2. 无菌分装 / 定制化包装。稳定性测试与储存方案制定	1. 批量合成批次间差异≤3%2. 无菌分装满足细胞实验 / 体内实验要求3. -20℃吸收 1 年增强性≥90%	诊断试剂原料供应、大规模靶点筛选、药企临床前研究的批量耗材需求
售后技术支持	1. 标记产物应用方案指导（靶点垂钓 / 细胞成像 / 酶活检测等）>2. 实验问题实时答疑与方案优化 > 3. 产物复溶与使用注意事项培训	1. 提供专属应用 protocol. 7×12h 技术响应。终身免费技术咨询	所有客户的实验落地支持，尤其适用于使用生物素标记产物的科研团队

补充说明：

1. 几乎所有标志生成物均默认值能提供 - 20℃闭光儲存包装方式，支持系统冷链物流装运；
2. 面对具有代谢物、多功能口服药物分子结构结构等特异小分子结构结构，可带来加急服务管理（周期公式改变 30%-50%）；
3. 可配置可以提供链霉亲和素磁珠 / 亲和层析柱等中上游实验室易耗品，完成 “标记符号 - 利用” 一走式服务于。

四、西安pg电子娱乐游戏app 生物生物素标记小分子定制案例展示

案例 1：药物阿霉素的生物素 - PEG4 标记定制

（1）需求背景

某科研管理方需对阿霉素进行生物体素图标，应用于肺部肿瘤细胞核靶点钓魚工作，条件图标后坚持阿霉素的活力性，且增加物质水溶解性。

（2）定制方案

小原子性质：阿霉素含氨基官能团，疏水性树脂较好，化学活化位点为蒽环母核。标记符号方法：采用了生态学素 - PEG4-NHS 灵特异性酯确定酰胺键偶联，进行 PEG4 用于接连臂，既避开三维空间位阻引响阿霉素母核灵特异性，又提高代谢物水溶解性。

合成流程：

制作生物工程素-PEG4-NHS 化学活化酯；在 pH 7.5 的 PBS 缓冲区液中，将可溶性酯与阿霉素氨基来偶联；化学合成型 HPLC 纯化，自身个人目标副产物。

（3）结构式展示

提示图：

表征数据：

HPLC 饱和度：经测量，标上终产物饱和度达 98.2%，无非常明显杂峰；质谱认定：高辩认质谱界面显示原子核化合物峰与的理论值（C48H66N8O15S）一样，确证构造正常；抗逆性酶类效验：身体之外癌肿人体细胞毒副作用实验设计得出结论，标识副产物 IC50 值与未标识阿霉素比较接近于，证明书海洋生物抗逆性酶类未受正相关决定。软件特效：该标志物品顺利广泛用于肝癌神经元 HepG2 的靶点垂钩，筛分出 3 个隐性配合淀粉酶，为阿霉素功用新机制研究方案供应了首要参数。

案例 2：天然活性成分姜黄素的生物素 - 可裂解间隔臂标记定制

（1）需求背景

某高职高专院校课题研究组需标注符号姜黄素，在疾病靶点的淘汰，规定标注符号代谢物可在肿瘤细胞内重现区域环境下达到姜黄素的控制解放。

（2）定制方案

小原子核因素：姜黄素含羟基官能团，水溶解性差，且需保证人工控制发出。标出方式：先对姜黄素羟基确定炔基体现，再进行含二硫键（可裂解连续臂）的叠氮基生物体素，根据 CuAAC 超链接化工结束偶联，二硫键可在细胞系内谷胱甘肽（GSH）目的下裂解，增加悬浮姜黄素。

（3）图文展示

表征数据：

NMR 结构的表现形式确证：1H-NMR 与 13C-NMR 图谱提示各表现形式峰与学说结构的表现形式识别，材料偶联胜利；裂解研究：在含 10 mM GSH 的缓解液中，37℃孵育 4 h，标记符号物质裂解率达 92%，脱离出分离姜黄素；細胞影像：荧光共标示科学试验表示，标示代谢物可入驻巨噬細胞，且在胞内变现姜黄素的放出与靶点综合。技术应用效果好：应用该标记符号物品，科目组完美建立出姜黄素在细菌感染巨噬人体细胞中的最为关键的靶点血清（NF-κB p65），为姜黄素免疫抑制考核机制科学研究提供数据了可以书证。

五、相关文献：

1. 生物素靶向嵌合体（BioTAC）用于映射小分子相互作用网络

英文：A biotin targeting chimera (BioTAC) system to map small-molecule–protein interactomes.
主要内容：

该任务构造 并核验一种名叫 BioTAC 的APP：将小氧氧分子与“怪物体技术素-联接子”定义的教育引导体（chimera）综合，利用率怪物体技术素/链霉亲和素管理体制去人自身部内近空距标记符号并综合质谱评定综合蛋白酶和分手后复合材料体班子成员。与过去的就直接的偶联拉下（pull-down）相较于，BioTAC 可在活人自身部中对就直接的综合和分手后复合材料自身的接间彼此应用去测量，灵敏性度和非特异朋友发挥，更适合主要用于未知之数靶点评定与药物治疗应用长效机制研究分析。该文为把“怪物体技术素化小氧氧分子”充当化学上的怪物体技术学设备在人自身部内工作化应用出具了坚定示范片和的办法学环节。

2. 生物素化小分子生物活性化合物的合成策略综述

英文：Synthetic Strategies for the Biotinylation of Bioactive Small Molecules.
链接（ChemMedChem，综述）：
作者：P. C. Trippier 等（2013）.
主要内容：

该综述论文设备工作总结了向小氧碳原子药材/电极上形成生物体工程工程素那些固化的标签的经典手段，主要包括经典相连位点采用、相连子（linker）的结构制定（尺寸、柔软、可割掉性）、经典化工的反应（酰胺化、鼠标单击化工 [CuAAC]、硫醚键、胺-滋养酯偶联等）、标示后对生物体工程工程活力的评估报告格式做法。软文探讨了保证小氧碳原子根据活力并且保证 可含有/可测试性的结构制定衡量，并如下很多个案例分析与制成自驾路线规划，为结构制定生物体工程工程素化小氧碳原子供应上机操作具体指导。  

3. 合成并评价可穿透细胞的生物素化 PU-H71 类小分子（实例与方法）

英文：Synthesis and evaluation of cell-permeable biotinylated PU derivatives.
链接（Beilstein Journal of Organic Chemistry / 例子与合成）：
主要内容：

论文怎么写以 PU-H71（其中一种表观遗传的/原子核式伙伴抑止剂）概述，宣传报道了将怪物学技术学素相连到活力性小原子核式上的合成图片路线地图并系统化检验了怪物学技术学素化后原子核式在组织细胞内的通过性、靶点结合在一起控制的情况并且 中用亲和聚集（streptavidin beads）以检验靶淀粉酶的学习能力。这篇文章提出好几个多种段长度/性能相连子对活力性和常用性的不良影响资料，操作演示了“把怪物学技术学素产生药力团”的实际需注意应当。对想一直把己知抑止剂做怪物学技术学素化并中用pulldown/质谱的科学领域专家很有参考资料使用价值。  

4. 将生物素化用作增强小分子（/荧光分子）细胞/细菌累积的工具（机理与实验）

中文名（译名）：将生物素化作为提高小分子摄取的工具
英文：Biotinylation as a tool to enhance the uptake of small molecules.
作者：A. Pandeya 等（2021）.
主要内容：

这篇实验设计设计探索把怪物技术素共轭到这个荧光原子核结构（Atto565）上，评价指标其在结肠杆菌简述他管理体系中的累积了情形。成果体现 怪物技术素化故此在有些生活条件下升高了有机化合物在组织細胞/周隔室的丰度，但之所以老是根据已发现的怪物技术素运送蛋白质介导（实验设计设计是因为自由怪物技术素不应响累积了）。论文怎么写的提示：怪物技术素化可以发生变化原子核结构的工具-生物技术技术基本特征（亲水性聚氨酯/膜穿透力性/与组织細胞成分构建），以此应响地域分布图制作点；故此在把怪物技术素充当“价格标签”时要要评价指标其对药代/地域分布图制作点的应响。该任务对表述怪物技术素化后的小原子核结构在组织細胞内地域分布图制作点带来了了实证。 

5. 生物素化用于载体/治疗分子的构建：一例硼载体的生物素连接物

英文：A Water-Soluble Small Molecule Boron Carrier Targeting via Biotinyl-closo-dodecaborate Conjugate (示例研究)
作者：K. Nishimura 等（2024）.
主要内容：

该理论研究分解一堆种 biotinyl-closo-dodecaborate 共轭物，是靶向药物性硼媒体（于硼中子捕获保健法等）的例。原文中展览了把海洋海洋菌物素于将作用性小原子核（或有机物团簇）引导体统至海洋海洋菌物体统/蛋白激酶的方法，评定了水可溶、稳相关性高性与生殖细胞摄食特征参数，并热议了使用海洋海洋菌物素-亲和素体系中完成丰度/手机定位的可实施性。该篇代表英语了海洋海洋菌物素化小原子核在控制媒体结构设计方向盘的不断延展APP，而不单包括但不限于靶点签定方法。 

六、西安pg电子娱乐游戏app 生物提供的部分生物素目录：

微生物素-NHS 酯 — Biotin-NHS EsterNHS-PEG12-生物学素 — NHS-PEG12-Biotin生物技术素-PEG4-羧基 — Biotin-PEG4-COOH海洋生物素-PEG3-马来酰亚胺 — Biotin-PEG3-Maleimide生物体素-HPDP — Biotin-HPDPSulfo-NHS-LC-动物素 — Sulfo-NHS-LC-Biotin Sulfo-LC-生物体素 — Sulfo-LC-Biotin生物技术素-碘乙酰胺 — Biotin-Iodoacetamide动物素-叠氮 — Biotin-Azide生物学素-炔基 — Biotin-Alkyne生物学素-PEG11-孕酮检测器 — Progesterone-PEG11-Biotin雌二醇-PEG3-生物工程素 — Estradiol-PEG3-Biotin地塞米松-生物体素 — Dexamethasone-Biotin 微生物素-高密度脂蛋白 — Biotin-Cholesterol蛋白质-PEG-生物技术素 — Cholesterol-PEG-BiotinDSPE-PEG-海洋生物素 — DSPE-PEG-Biotin菌物素-PEG-DSPE — Biotin-PEG-DSPE生物工程素-FITC — FITC-Biotin 生物体素-Cy3 — Biotin-Cy3生物体素-Cy5 — Biotin-Cy5菌物素-Alexa488 — Biotin-Alexa Fluor 488生物体素-4-荧光素 — Biotin-4-Fluorescein微生物素-11-dUTP — Biotin-11-dUTP菌物素-16-dUTP — Biotin-16-dUTP 生物技术素-PEG-胺 — Biotin-PEG-Amine 微生物素-PEG-巯基 — Biotin-PEG-SH微生物素-马来酰亚胺 — Biotin-Maleimide菌物素-磷脂 PE — Biotin-PE微生物素-备孕叶酸 — Biotin-Folate生物制品素-叠氮-PEG — Biotin-Azide-PEG微生物素-PEG-DSG 化学交联剂 — Biotin-PEG-DSGLC-生物工程素 — LC-Biotin可裂解型生物学素-HPDP — Cleavable Biotin-HPDP生物技术素-PEG-叠氮 — Biotin-PEG-N3菌物素-喜树碱衍菌物 — Biotinylated-Camptothecin怪物素-孕酮衍怪物 — Biotinylated-Progesterone生态学素-雌二醇衍化态学 — Biotinylated-Estradiol生物学素-雷帕霉素随之出现物学 — Biotinylated-Rapamycin动物素-DOTA — Biotin-DOTA 生物工程素-PEG-Boc — Biotin-PEG-Boc动物素-DSPE-PEG2000 — DSPE-PEG2000-Biotin 生物学素化定制化小分子结构测试探针 — Custom Biotinylated Small-Molecule Probe