新型替加氟前体脂质体（Tegafur）定制合成技术

技术概述

替加氟（Tegafur）是氟尿嘧啶（5-FU）前药，其转化慢、毒副作用小。为进一步提升其生物利用度和肿瘤靶向性，采用脂溶性修饰策略设计替加氟前药分子，如替加氟-硬脂酸酯（Tegafur-SA）或替加氟-磷脂衍生物，通过包载于PEG化脂质体系统，实现稳定、控释、靶向性良好的*癌前药纳米制剂。

合成与制备工艺

1. 替加氟前药设计

将Tegafur羟基与硬脂酸反应迟钝，酯化演变成Tegafur-SA。也可DSPE-NHS或DOPE灵活性磷脂与Tegafur偶联出现脂可溶前药。运行FTIR、1H NMR、MS通过结构的鉴定费。

2. 脂质体配方设计

脂质化学成分：HSPC/Chol/DSPE-PEG2000，的质量比6:3:1。如果需要靶向药物肺部肿瘤身体部位，可导入DSPE-PEG-Folate或DSPE-PEG-GalNAc。

3. 脂质体制备方法

适用无水工业乙醇倒入法或塑料膜水化+挤压法：将前药与脂质双方溶化在无水工业乙醇中，倒入PBS迟滞成脂质体。用髙压均质器把控粒级（<100 nm），符合EPR相互作用。

4. 药物释放行为

在摸拟血浆（pH 7.4）中控释不稳定性，pH 5.5下酯键水解反应更快增加Tegafur。可与5-FU酶推进施用改善产生热效率。

技术亮点

前药机构设定的提升脂无水磷酸氢与包载高效率。PEG化脂质体长循坏，影响于淋巴肿瘤含有。替加氟前体脂质体副功效更小，适宜携手肺癌晚期化疗工作平台。 

出产地：西安市pg电子娱乐游戏app 微生物

用处：科研开发

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