新型替加氟前体脂质体（Tegafur）定制合成技术

技术概述

替加氟（Tegafur）是氟尿嘧啶（5-FU）前药，其转化慢、毒副作用小。为进一步提升其生物利用度和肿瘤靶向性，采用脂溶性修饰策略设计替加氟前药分子，如替加氟-硬脂酸酯（Tegafur-SA）或替加氟-磷脂衍生物，通过包载于PEG化脂质体系统，实现稳定、控释、靶向性良好的*癌前药纳米制剂。

合成与制备工艺

1. 替加氟前药设计

将Tegafur羟基与硬脂酸发应，酯化确立Tegafur-SA。也可以用在DSPE-NHS或DOPE特异性磷脂与Tegafur偶联转变成脂无水磷酸氢前药。安全使用FTIR、1H NMR、MS来进行构造检测。

2. 脂质体配方设计

脂质材料：HSPC/Chol/DSPE-PEG2000，质理比6:3:1。若要靶向药物癌症位置，可对接DSPE-PEG-Folate或DSPE-PEG-GalNAc。

3. 脂质体制备方法

选择甲醇装入法或薄膜和珍珠棉水化+挤压出法：将前药与脂质相互之间可溶性高，溶于水的在甲醇中，装入PBS很慢成脂质体。用直流高压均质器把握粒度分布（<100 nm），好EPR效用。

4. 药物释放行为

在仿真血液循环系统（pH 7.4）中控释相对稳定，pH 5.5下酯键电离最快产生Tegafur。可与5-FU酶联动施用增长分解能力。

技术亮点

前药架构的设计升高脂溶解性与包载工作效率。PEG化脂质体长间歇，有帮助于淋巴肿瘤聚集。替加氟前体脂质体副意义更小，适用于联和化疗药网站。 

制造地：广州pg电子娱乐游戏app 怪物

应用场景：科技研究

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