米托蒽醌–胆固醇复合物定制技术

一、技术背景

米托蒽醌（Mitoxantrone）是一种双芳香族蒽醌类DNA交联剂，具*肿瘤与免疫抑制活性。研究表明其与胆固醇间可形成稳定的疏水复合物，从而提高药物溶解性、降低血浆蛋白结合，改进细胞摄取与骨髓抑制毒性。

 

二、合成方案

1. 间接紧密配合法消融 mitoxantrone base 与碳水化合物于EtOH/DMSO；极慢回温至 40–60 °C 并攪拌 2–4 h；制冷析晶组合物，离心法征集，并洗涤剂除去自在药。2. 低密度胆固醇脂納米包载法将 mitoxantrone 和固醇不能溶解甲醇混和；最快添加水相（一般包括 Tween 80 或 Tween 20 配套）；建成保湿乳后，经挤压或高周波粉粹至纳米技术级；步可能默契配合 PEG-PEGylated 进那步不稳混合物。3. 粉末状大分子包合利用率共晶/析出水平，从巧妙溶液中操纵析出浓度型成 mitoxantrone·Cholesterate； 

三、产品表征

粒度：50–120 nm；药剂与胆固摩尔比：1:1 / 1:2 可选装；芯片封装速率： >75%；溶点/DSC验证pp结构特征；析出度测式：在底层的水中析出度较人权药升高每组10×；細胞试验报告：加强細胞摄入，IC₅₀缩减0.5–1 log。

四、定制参数

項目	调节使用范围
药物治疗–Chol比重	1:0.5 ~ 1:3
微米孔径	50–150 nm（PDI<0.2）
PEGylation/不稳定性剂	PEG-DSPE, Poloxamer, Tween 80
载量	Drug load 5–20 wt%
pH安全稳明确	pH 6.5 vs 7.4 降低可控制
包合模式	互相配合/包载/组合硫化锌待选

 

五、应用亮点

靶向疗法与缓控：碳水化合物促膜协同，延迟控放，避免骨髓渗透性；提升见效：身体/人体内沙盘模型加强生殖细胞破坏成功率1.5–3×；合作缓解品台：可与脂质体/免疫抗体调高组合成动用。 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研

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