米托蒽醌–胆固醇复合物定制技术

一、技术背景

米托蒽醌（Mitoxantrone）是一种双芳香族蒽醌类DNA交联剂，具*肿瘤与免疫抑制活性。研究表明其与胆固醇间可形成稳定的疏水复合物，从而提高药物溶解性、降低血浆蛋白结合，改进细胞摄取与骨髓抑制毒性。

 

二、合成方案

1. 可以直接做好法溶于 mitoxantrone base 与胆固醇高于EtOH/DMSO；速度慢不断升温至 40–60 °C 并混和 2–4 h；加热溶解塑料物，抽滤采集而来，并洗衣除去任意药。2. 热量脂微米包载法将 mitoxantrone 和热量不能溶解无水乙醇搅拌；更快装入水相（分为 Tween 80 或 Tween 20 辅助的）；组成水乳后，经抽出或超声波破碎工艺至纳米级级；方法步骤可结合 PEG-PEGylated 进一个步骤稳定的挽回物。3. 气体团伙包合用共晶/凝结工艺，从巧妙相转移催化剂中把控凝结时延达成 mitoxantrone·Cholesterate； 

三、产品表征

粒度：50–120 nm；药与固醇摩尔比：1:1 / 1:2 自选；装封成功率： >75%；溶点/DSC证件混合的特点；融化度测试测试：在泥中融化度较随意药提高自己也至少要10×；组织应力测试：资料组织摄取量，IC₅₀变低0.5–1 log。

四、定制参数

工程	随意调节范围图
治疗药物–Chol比重	1:0.5 ~ 1:3
nm粒度分布	50–150 nm（PDI<0.2）
PEGylation/安全稳定剂	PEG-DSPE, Poloxamer, Tween 80
载量	Drug load 5–20 wt%
pH稳定的性	pH 6.5 vs 7.4 挥发可调
包合方试	听取/包载/混合硫化锌可选装

 

五、应用亮点

靶向药物与缓凝：高密度脂蛋白促膜结合，廷缓凝放，抑制骨髓致毒；促进效果：身体外/人体模形挺高細胞破坏有效率1.5–3×；协力冶疗品台：可与脂质体/抗体设定组合构成选择。 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研

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