喜树碱-胆固醇酯（Camptothecin-Cholesterol Ester）定制合成技术

一、分子设计原理

喜树碱（Camptothecin，CPT）为拓扑构造异构酶 I 调节剂，有效时间显著但水可无水磷酸氢差、生物学根据度低。碳水化合物用作天然水膜类物质，能明显增强脂质体/LDL 多巴胺受体介导递送的靶向疗法性。将 CPT 与碳水化合物实现可可降解酯键或直接头接，有效于建立以碳水化合物为质粒载体的前药构造，提高了脂可无水磷酸氢与胃中不断循环平稳性。

二、关键合成思路

运用几丁质酶位点：CPT C-20 羟基确认酯化或碳酸酯化出现可与高密度脂蛋白偶联的里头体。分解金属接头：的选择短链二羧酸（如琥铂酸或己二酸）做桥联金属接头，设备与 CPT 羟基酯化，设备引出胆固醇高羟基。偶联生理反应：在偏碱经济要求下做酯化（EDC/NHS 生物偶联或二氯甲烷气体/DCM 充分稀硫酸经济要求），转化成 CPT-linker-cholesterol 副产物。脱庇护与洁净：若应用庇护基（如甲基或酯基），需脱庇护能够终货物；根据柱层析、HPLC 分离处理纯化。

三、技术路线细节

前提将 CPT 与蜜腊酸二活力性酯反响转化 CPT-succinyl 酯；低密度胆固醇羟基在 DMF 用得 DCC/NHS 解锁后再与 CPT-succinyl 酯解耦；整合工作温度（20–40 °C）、pH（7–9）、不良反应时间间隔（12–24 h）；采用了矽胶柱离心分离祛除未不良反应物，*终用 HPLC 和 NMR 分析方法物品架构与含量。

四、表征和评价手段

核磁振动（¹H, ¹³C-NMR）：证实 CPT、linker 和胆固醇升高的关健化学反应位点4g信号；质谱（MS）：检查测量大分子量是不是按照偶相互连接构；HPLC 研究：认可副产物色度 > 95%；身体外保持实验操作：模拟系统血中 pH 7.4 与内体 pH 5.5 的 PBS 具体条件，品评酯键固定性处理与口服药物保持传输速度；血生殖细胞毒副作用分析：在恶性肿瘤血生殖细胞系中相对较 CPT-CBC 与 CPT 自由自在药物治疗的 IC50。

五、工艺优化建议

Linker 时长损害水阴离子型与药产生强度，一样 选蜜腊酸或己二酸；体现有机溶剂宜用 DMF 或 DMSO 混合物体制，以保持稳定 CPT 溶化性；若要体中递送，可之后段加入到 PEG 化步聚以提供巡环时长。综上所述，喜树碱-胆固醇升高酯的个性分解成技木确认合理有效设汁 ester 管接头，在大幅提升脂可溶性和靶点性的另外，进行可以操控的放作用，有助于于构造 淋巴肿瘤靶点 prodrug 机构。 

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应用：科研开发

木箱：玻璃瓶

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