雷帕霉素-胆固醇(Chol-Rapamycin)偶联合成技术
雷帕霉素-胆固醇(Chol-Rapamycin)偶联合成技术
一、设计背景
雷帕霉素(Rapamycin)为 mTOR 抑止剂,广泛的用作抗体抑止与*癌。及其脂可溶性高且自身划分广,体统化性副反应大。将其与甘油三酯共价偶联,已成定局灵活运用甘油三酯的膜添加性能特点勾勒靶点递送体统化。二、关键合成路线
在雷帕霉素结构类型上采用可发生反应位点(如 C-40 羟基或 C-28 羟基)对其进行酯化或碳酸酯化;将胆固羟基纯化(如胆固-succinyl-NHS),再与雷帕霉素羟基建成酯键;生理反应中用 DCC/NHS、DMF 相转移催化剂体系中,温暖管理于环境温度至 40 °C;聚合后浓缩造成、柱层剥离、HPLC 洗刷,收录色度 ≥ 95% 的偶联物。三、质量与结构分析
NMR 安全验证雷帕霉素与甘油三酯的分别键合;MS 效验偶联行驶及原子核质理症状;HPLC 测色度及分割肠蠕动产品;身体内增强性测试图片:模拟机人体健康 pH、脂酶环镜点评酯键增强性;体内血细胞特异性探测:与自由度雷帕霉素相比 mTOR 调控特异性和 IC50。四、应用潜能与优势
胆固加强膜融合和递送工作效率,雷帕霉素层面药性组成部分坚持;借助脂质体或碳水化合物遮盖体系建设递送,可加快靶点性与*癌症体验;可减低身体用药量摄入量与副使用,好代替靶向治疗方法治疗方法网络平台。五、工艺优化建议
连接管首选短链二羧酸优势于调节作用发挥速度;如果需要水相增强性,可在结构类型内加入 PEG 段;险遭可化学合成蛋白质-雷帕霉素质粒载体并评估方法药代的动结构力学与毒理学。
原产地:郑州pg电子娱乐游戏app 生物体
应用:科研管理
木箱:小瓶
有公司介绍公司:
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不低于材质由pg电子娱乐游戏app 怪物就zhn出具,仅广泛用于成果转化
有关的推存:
DSPE-PEG2K-CREKA
DSPE-PEG2K-R8
cRGD-PEG2000-Alkyne
PLGA10K-PEG5K-Mal (50/50)
DSPE-PEG2000-丝氨酸
mPEG-NH2,MW:5000


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