紫杉醇棕榈酸酯脂质体(PTX-PA-L):疏水前药与脂质体协同递送系统
紫杉醇棕榈酸酯脂质体(PTX-PA-L):疏水前药与脂质体协同递送系统
背景与设计理念
紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是临床常用的广谱*肿瘤药,但其很低的水溶性和高毒副作用限制了直接应用。为此,将紫杉醇通过酯键与棕榈酸(palmitic acid, PA)修饰形成疏水前药PTX-PA,进一步封装于脂质体中,得到PTX-PA-L,即紫杉醇棕榈酸酯脂质体。
构建方法
1. 前药制成:紫杉醇与棕榈酰氯在酸碱性崔化下发应,产生PTX-PA;2. 脂质管理体制备:以PTX-PA、卵磷脂、热量为前提,利用保护膜水化法+超声清洗助溶技能成型脂质体;3. 粒级控制:利用一挤或日常动态低压除理做到粒级不稳(常以100~150 nm)。药动/药效特性
开展疏水:PTX-PA更易与脂质身上核构建,提高自己载药物率;缓控特征:酯键在休内酯酶用处排水理解放PTX,少席卷式释放出来;EPR现象靶向治疗治疗:脂质体微米粒度有益于攻击靶向治疗治疗肉瘤机构;少渗透性:有效地应对紫杉醇填充液中有机溶剂(如吐温80)诱发的过敏症状症状。应用前景
迄今为止至今几篇论文证明PTX-PA-L在乳腺炎癌、肺癌患者建模方法中创造出非常好的耐受力性和手术治疗郊果,已成定局变成 紫杉醇脂质体类治疗药物(如Abraxane)之上的新新一批用于物。用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
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