紫杉醇棕榈酸酯脂质体(PTX-PA-L):疏水前药与脂质体协同递送系统
紫杉醇棕榈酸酯脂质体(PTX-PA-L):疏水前药与脂质体协同递送系统
背景与设计理念
紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是临床常用的广谱*肿瘤药,但其很低的水溶性和高毒副作用限制了直接应用。为此,将紫杉醇通过酯键与棕榈酸(palmitic acid, PA)修饰形成疏水前药PTX-PA,进一步封装于脂质体中,得到PTX-PA-L,即紫杉醇棕榈酸酯脂质体。
构建方法
1. 前药组成:紫杉醇与棕榈酰氯在酸碱度离子液体下化学反应,转为PTX-PA;2. 脂质管理体制备:以PTX-PA、卵磷脂、热量为知识基础,应用薄膜和珍珠棉水化法+mri助溶技术应用确立脂质体;3. 颗粒直径干预:顺利通过一挤或新动态直流电处理达成颗粒直径稳定可靠(常是100~150 nm)。药动/药效特性
增进疏丙烯酸乳液:PTX-PA更易与脂质体内的核融和,增进载药物率;控释基本特征:酯键在身体内部酯酶效果下水道解释清楚放PTX,削减蔓延式宣泄;EPR相应靶点疗法:脂质体纳米技术比表面积有效于大招靶点疗法肉瘤团队;降低毒素:合理有效防范紫杉醇打液中相转移催化剂(如吐温80)影响的的过敏反响。应用前景
现阶段现有篇论文参考文献证明PTX-PA-L在乳线癌、肺腺癌类别中创造出好些的受性和改善作用,有机会将成为紫杉醇脂质体类中成药(如Abraxane)外面的全新一代名将代换物。用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研

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