喜树碱前药复合胶束(HM-CPT):稳定递送喜树碱的纳米载体系统的定制合成技术
喜树碱前药复合胶束(HM-CPT):稳定递送喜树碱的纳米载体系统
背景
喜树碱(Camptothecin,CPT)是一类强效拓扑异构酶I抑制剂,广泛用于多种实体瘤治疗。然而,CPT的五元内酯环在生理pH条件下易水解,导致药效下降。因此,通过纳米前药策略构建喜树碱复合胶束(HM-CPT),可有效提升其稳定性、生物可及性与*肿瘤效率。
胶束结构与构建
“HM”一样 指比较高的分数子胶束(Hybrid Micelle)或Hydrophobic Micelle,其核心区-壳结构设计由以內这部分形成:核心理念:CPT借助疏水相互间用途或前药化办法置入疏水核;壳层:以PEG、PLGA、PLA等亲水缩聚物生成壳层,增进鲜血循环系统可靠性;可能掩盖:壳层可进1步接枝靶向疗法配体如备孕叶酸、抗体阳性、肽类等。构建方式:
药剂学法获得CPT前药(如CPT-PEG、CPT-PLGA);自折装确立胶束,比表面积控制在30~100 nm;纯化后经透析、冻干等生产工艺比较稳定净化处理。药理特性
提升 融解性:亲水壳层可以帮助CPT安稳分散型于水相;EPR效果:nm极别孔径推动恶性肿瘤唯一被动靶向疗法;控释使用:在恶性肿瘤微大环境中逐步挥发释放CPT;变少致毒:有效降低对正常情况下集体的较差响应。应用前景
HM-CPT作为一个一款言简意赅、高效性、可改良的前药胶束控制系统,在肝癌、乳线癌、结结肠癌中都有用途前景,已变为CPT奈米递送研究探讨热点问题之三。用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研

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