Bombesin-Docetaxel:多西他赛靶向肿瘤肽偶联物定制合成技术
Bombesin-Docetaxel:多西他赛靶向肿瘤肽偶联物定制合成技术
中文名称:Bombesin肽偶联多西他赛定制合成技术
英文名称:Bombesin-Docetaxel Conjugate Custom Synthesis Technology
技术简介:
Bombesin是一种靶向胃泌素释放肽受体(GRPR)的肽段,GRPR在前列腺癌、乳腺癌等肿瘤中过表达。将其与多西他赛偶联有助于实现精准化学治疗。
合成策略:
Bombesin肽合成:
普遍队列为Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH₂;电脑端开展酰胺,N端引进对接臂如Ahx、PEG等。多西他赛衍生化:
体现C2'羟基转换成Doc–COOH或Doc–maleimide;保障其的结构中心持续几丁质酶。偶联方式:
利用PEG相连桥抗震空间区域位阻;经常使用酯键、酰胺键、hydrazone等连到行式。控制要点:
管控拼接位点必免Doc渗透性延期增加;Bombesin肽回文序列需恢复与GRPR的结合起来意识。应用前景:
GRPR靶向药物调理操作系统(乳腺癌癌、企业腺癌);制剂-肽纳米级塑料物的表面体现;影像中/治愈一体式化软件应用(如共遮盖Cy5.5-BBN-Doc)。
BSA-GE11(EGFR 靶向药物肽)
BSA-LyP-1(淋疤管靶向治疗肽)
BSA-bombesin-like(鲍氏肽相近物)
BSA-PD-L1 binding(PD-L1 结合起来肽)
BSA-NLS(核算位讯号肽)
BSA-mitochondria-targeting(线粒体靶点肽)
BSA-lysosome-targeting(溶酶体靶向疗法肽)
BSA-inflammation-homing(真菌感染靶向疗法肽)


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