Tat-Fludarabine:氟达拉滨偶联细胞穿膜肽定制合成技术
Tat-Fludarabine:氟达拉滨偶联细胞穿膜肽定制合成技术
中文名称:Tat肽-氟达拉滨偶联物定制合成技术
英文名称:Tat-Fludarabine Conjugate Custom Synthesis Technology
技术概述:
Tat-Fludarabine 是可以通过癌细胞穿膜肽 Tat(YGRKKRRQRRR)与氟达拉滨(Fludarabine)共价偶联确立的靶向药物递送程序,致力于提高了氟达拉滨的胞内摄取量能力,十分适用性于儿童白血病、淋巴腺瘤等血浆程序妇科疾病的中药治疗学习。合成策略:
载药位点选泽:氟达拉滨具有刺激性渗透性羟基基团(常属于C2');可开始羧酸或酯化发展装饰确立可偶联前体(Flu–COOH 或 Flu–OH)。Tat肽合成:
SPPS获得Tat字段;pc端或N端保存氨基或巯基在偶联。偶联方式:
酰胺键偶联(Flu–COOH 与 Tat–NH₂);或实用水解反应皮肤敏感的联系臂(hydrazone, ester)能保证控释。纯化与鉴定:
选择反相HPLC纯化终产物;MALDI-TOF MS或LC-MS认可设备构造。技术要点:
操纵相连具体位置不直接影响Tat穿膜性;注重电离拼接基团建立良性肿瘤关键部位特异发挥;pH积极响应联系臂(acid-cleavable linker)常被选用。应用方向:
儿童白血病神经细胞靶向疗法放化疗;Tat介导核酸或药递送的载体;血夜瘤类細胞實驗沙盘模型测量。
Glucose-GFLG-doxorubicin-peptide(酶相应型前药)
Glucose-Ahx-β-Ala-Lys(Biotin)-NH₂(多能力检测器)
血清偶联肽
BSA 偶联多肽
KLH 偶联多肽
KLH conjugated C-Peptide (CP)
OVA Conjugated Copeptin (CPP)


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