RGD-Sunitinib:苏尼替尼修饰*血管生成肽定制合成技术
RGD-Sunitinib:苏尼替尼修饰*血管生成肽定制合成技术
中文名称:RGD肽偶联苏尼替尼*血管生成靶向递送定制技术
英文名称:RGD-Sunitinib Conjugate Custom Synthesis Technology
技术概述:
该偶联物用将*动静脉形成口服药苏尼替尼(Sunitinib)与体现了兼容合并素αvβ3柔软性的RGD肽共价相连接,提升自己其肿癌新学生动静脉靶向医治性与边缘药力浓度值,用作提升*肿癌准确医治效果。合成流程:
RGD序列选择:
大部分实用cRGDfK(环状)或GRGDSP;尾端含–NH₂或–SH官能团供偶联。苏尼替尼修饰:
实现对氨基异吲哚环积极进取行酯化、酰胺化或打开网页化淡化造成Sunitinib–COOH或Sunitinib–N₃前体。连接策略:
酰胺键无线连接:RGD–NH₂与Sunitinib–COOH;弹窗接:RGD–alkyne 与 Sunitinib–azide;能加入PEG或蛋白质水解相连接桥控住保持。质控方法:
HPLC提取率调整 >90%;LC-MS准确度原子核量监测。应用方向:
靶向药物肉瘤毕业生血栓可抑制;联手其它的*淋巴肿瘤抗癫痫药物推进疗法;影像/缓解双功能模块納米体统(与Gd、Cy5等共绘制)。HSA/BSA-多肽纳米级颗粒物
BSA(牛血纯洁血清)–多肽包覆物
BSA-CPP(BSA偶联穿膜肽),BSA-Cell Penetrating Peptide
BSA-Penetratin(透过素)
BSA-TAT(TAT 淀粉酶转导肽)
BSA-SynB1(合并穿膜肽 SynB1)
BSA-RGD(结合素靶向治疗肽)
BSA-cRGD(环状 RGD)
BSA-iRGD(改进 iRGD)