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糖化多肽修饰技术(Glycopeptide Modification Technology)
1. 技术概述
糖化多肽(Glycopeptide)是指将寡糖或多糖结构与多肽骨架共价偶联的分子,广泛存在于天然糖蛋白结构中。人工合成的糖化多肽融合了多肽的生物活性与糖类的水溶性、稳定性和靶向性,常用于疫苗设计、免疫调节、靶向治疗与糖芯片构建等领域。
2. 糖化策略分类
(1)化学合成法
固相分解(SPPS)+ 糖基化后淡化糖碳水化合物单个复制法(如GalNAc-Ser引入肽链)饱和溶液相糖-肽偶联(恢复端醛基+肽-NH₂)(2)酶催化法
选用糖基转交酶(如GalT、FucT)在指定区域位点呈现结构特征:位点爱情专一,适当非天然构型增加3. 常用糖基及其活性形式
单糖:GalNAc、Man、Fuc、Glc、Neu5Ac寡糖/多糖段:Lewis X、sLea、Tn抗原等活性样式:氨基糖、叠氮糖、醛基糖、炔基糖4. 偶联方式
| 偶联攻略 | 连接方式基团 | 介绍 |
| Reductive amination | 醛基糖 + 肽-NH₂ | 通用替换剂NaBH₃CN |
| Oxime/Hydrazone | 醛糖 + 肽肼类 | 可逆转无线连接,适当探头 |
| Click生理反应 | 叠氮-炔基 | 更高效、重感情 |
5. 应用示例
GalNAc-多肽:肝靶点siRNA递送系統sLeX-多肽:*癌症免疫系统预苗引入Tn-MUC1糖肽:恶性肿瘤狂犬疫苗发展
用途:科研
关于我们:
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