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糖化多肽修饰技术(Glycopeptide Modification Technology)
1. 技术概述
糖化多肽(Glycopeptide)是指将寡糖或多糖结构与多肽骨架共价偶联的分子,广泛存在于天然糖蛋白结构中。人工合成的糖化多肽融合了多肽的生物活性与糖类的水溶性、稳定性和靶向性,常用于疫苗设计、免疫调节、靶向治疗与糖芯片构建等领域。
2. 糖化策略分类
(1)化学合成法
固相制成(SPPS)+ 糖基化后装饰糖氨基聚己内酯插入图法(如GalNAc-Ser融入肽链)溶剂相糖-肽偶联(复原端醛基+肽-NH₂)(2)酶催化法
操作糖基转让酶(如GalT、FucT)在目标位点体现优点:位点专业,是和当然构型控制3. 常用糖基及其活性形式
单糖:GalNAc、Man、Fuc、Glc、Neu5Ac寡糖/多糖段:Lewis X、sLea、Tn抗原等产甲烷方法:氨基糖、叠氮糖、醛基糖、炔基糖4. 偶联方式
偶联战略 | 连接方式基团 | 说 |
Reductive amination | 醛基糖 + 肽-NH₂ | 常见修复剂NaBH₃CN |
Oxime/Hydrazone | 醛糖 + 肽肼类 | 可逆性无线连接,好探头 |
Click发生反应 | 叠氮-炔基 | 更高效、从一而终 |
5. 应用示例
GalNAc-多肽:肝靶向疗法siRNA递送系统sLeX-多肽:*癌症免疫抗体预防针创设Tn-MUC1糖肽:淋巴肿瘤预苗定制开发用途:科研
关于我们:
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