NGR肽-药物定制技术

NGR肽（Asn-Gly-Arg）是一种特异性识别肿瘤新生血管上CD13受体的短肽序列，广泛用于肿瘤靶向药物递送系统中。通过将NGR肽与化疗药物、小分子药物或纳米载体共价连接，可实现对肿瘤组织的靶向输送，提高药效，降低毒副作用。

一、设计原理

NGR肽靶向疗法口服药的是癌症血液中表答多样的氨肽酶N（APN/CD13），而在顺利聚集中该表答低，因享有非常好的癌症靶向疗法口服药性。利用其东东助手Arg残基的正电荷量或N端氨基，可能完成物理化学体现达成与质粒载体或口服药的接触。

二、定制策略

共价偶联法：通过NGR肽中N端氨基或pc端合成图片添加的Cys残基，与药中的官能团（羧基、醛基、马来酰亚胺、NHS酯等）作用生成稳定可靠的酰胺键或硫醚键。最常用偶联行为包扩EDC/NHS介导的酰胺化反馈、马来酰亚胺-巯基缩合反馈等。时间臂复制：为减少肽功能键受形式要素，一般 采用PEG、AEEA等亲水性聚氨酯分子结构为linker拼接NGR与药品。脂质/得原子核共载手机平台：将NGR肽接枝于脂质体（DSPE-PEG-NGR）、汇聚物纳米级技术粒、金纳米级技术a粒子等表面层，建立多能力载药装置。

三、应用药物类型

化疗药食用的药物： 多柔比星（DOX）、紫杉醇（PTX）、顺铂、阿霉素等牵扯性肿瘤药物/三维成像剂： ⁹⁹mTc-NGR、FITC-NGR等靶向疗法性用量或siRNA、mRNA等核酸性用量

四、技术优势

特男人识別肉瘤血液，升高用药凝聚降低了非靶组织安排毒副作用可配合默契光声三维影像、荧光三维影像及PET三维影像等技艺采用

相关试剂

NGR-CysFITC-NGRNGR-PEG-COOHNGR-MAL

DSPE-PEG-NGR

PLGA-NGR等遮盖媒体药物治疗-NGR前体活力性酯NGR-LipoNGR-金nm粒等