NGR肽-药物定制技术

NGR肽（Asn-Gly-Arg）是一种特异性识别肿瘤新生血管上CD13受体的短肽序列，广泛用于肿瘤靶向药物递送系统中。通过将NGR肽与化疗药物、小分子药物或纳米载体共价连接，可实现对肿瘤组织的靶向输送，提高药效，降低毒副作用。

一、设计原理

NGR肽靶点的是良性淋巴肿瘤动静脉中展示充足的氨肽酶N（APN/CD13），而在常见结构中该展示低，如此符合不错的良性淋巴肿瘤靶点性。充分利用其pc端Arg残基的正电势或N端氨基，能否在无机化学呈现建立与质粒载体或抗癫痫药物的连结。

二、定制策略

共价偶联法：巧用NGR肽中N端氨基或pc端聚合加入的Cys残基，与用药中的官能团（羧基、醛基、马来酰亚胺、NHS酯等）反應型成稳固的酰胺键或硫醚键。可用偶联手段主要包括EDC/NHS介导的酰胺化发应、马来酰亚胺-巯基缩合发应等。时间臂放：为杜绝肽功用受机构要素，普通完成PEG、AEEA等亲水原子核最为linker拼接NGR与用药。脂质/蒙题子共载服务平台：将NGR肽接枝于脂质体（DSPE-PEG-NGR）、高分子化合物物微米粒、金微米物体等外面，养成多作用载药装置。

三、应用药物类型

肺癌晚期化疗用药： 多柔比星（DOX）、紫杉醇（PTX）、顺铂、阿霉素等放射学性用量/成相剂： ⁹⁹mTc-NGR、FITC-NGR等靶向疗法抗癫痫中成药或siRNA、mRNA等核酸抗癫痫中成药

四、技术优势

特异形区分肉瘤血官，从而提高治疗药物聚积削减非靶组建毒副作用可积极配合光声激光散斑、荧光激光散斑及PET激光散斑等技术性便用

相关试剂

NGR-CysFITC-NGRNGR-PEG-COOHNGR-MAL

DSPE-PEG-NGR

PLGA-NGR等体现承载中药-NGR前体活性酶类酯NGR-LipoNGR-金纳米级粒等