叶酸-PEG衍生物定制合成技术(Folic Acid–PEG Derivatives)
叶酸-PEG衍生物定制合成技术(Folic Acid–PEG Derivatives)
一、技术背景
备孕孕妇叶酸片片(FA)是癌肿靶点药物递送最常见配体,可鉴别备孕孕妇叶酸片片肾上腺素受体(FR),比较广泛把你想表达出来于多个癌肿上皮细胞。依据将备孕孕妇叶酸片片体现到PEG链最末端,获取备孕孕妇叶酸片片-PEG随之出现物(FA-PEG-X),是构造 癌肿靶点药物脂质体、nm胶束、高聚物物质粒的重要性模组。二、合成策略
1. FA更改密码想法便用DCC/NHS或EDC/NHS将FA的γ-羧基产甲烷;在无水DMSO或DMF中现象,绘制FA-NHS酯;或一直买到FA-NHS不太正规实验试剂。2. 与PEG偶联PEG-X(X = NH₂、SH、N₃、Alkyne、Biotin);将FA-NHS与NH₂-PEG-X共表现;的条件:高温–40°C,pH=7.4,充分稀释剂或分层盐溶液。3. 衍生物形态FA-PEG-NH₂ / FA-PEG-MAL / FA-PEG-DSPE / FA-PEG-Chol;
原子核量平常为2k–5k;可与脂质体、球蛋白、缔合物质粒连接方式。三、纯化与表征
膜过滤系统或透析去掉恣意FA;**UV消除(280/363 nm)**判断FA接枝获得成功;1H-NMR 按量偶联成度;MALDI或LC-MS适用于饱和度与成分具体分析。四、典型应用
恶性肿瘤靶向药物脂质体(FA-PEG-DSPE);核酸递送(FA-PEG-PEI);FA系统化水疑胶(广泛用于产品局部缓控);荧光/磁块电极靶向治疗遮盖(FA-PEG-Cy5、FA-PEG-SPION);
产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
以上资料由pg电子娱乐游戏app 生物小编zhn提供,仅用于科研
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