有机药物小分子与肽结合的定制技术（Small molecule–peptide conjugation technology）是一类用于构建药物靶向传递系统、多肽药物修饰平台、成像探针以及前药系统的关键技术。该技术将小分子药物与功能性多肽通过共价键连接，从而赋予分子新的功能特性，如靶向性、穿膜性、可控释放能力等。

将小有机酸用药原子与肽综合的物理生物学方案就是一项还具有考验性的作业。三个原子期间导致的物理生物学键应与缀合物的其余官能团正交，以保障仅导致集中化类化合物。只为实现目标此依据，运用了多工艺。在几乎数实际情况下，缀合物的多个部分期间会导致酰胺键 。这大多上是简单的物理生物学方案，会当做固相肽合成图片（SPPS）的个部分采取。纵然这样一来，也会的动用其余物理生物学键，列举来于磺酸的磺酰胺键，顺利通过鼠标单击体现拥有的三唑，或的动用碳酸产生物导致的氨基甲酸酯。借助醚或酯（图2E、F）与硫键或二硫键也是会且有用的。

 

一、技术原理

有机药物小分子（如阿霉素、顺铂、伊立替康、紫杉醇、雷帕霉素、来那度胺、甲氨蝶呤、地塞米松等）通过其活性基团（氨基、羧基、羟基、酰胺、叠氮、炔基等）与多肽序列上的氨基酸残基（如赖氨酸的ε-NH₂、半胱氨酸的巯基、羧基末端）进行偶联。

二、常用连接策略

偶联行为	相连检查是否	符合基团	特殊性
EDC/NHS介导酰胺键	羧基与氨基	-COOH / -NH₂	普通、稳定性高
硫醇-马来酰亚胺加强	-SH / -Mal	半胱氨酸	高抉择性、温文尔雅环境
单击催化	-N₃ / -C≡CH	叠氮基与炔基	高效化、正交性好
肽链展开式共轭	SPPS合成视频中放药	抗癫痫药物可绘制为Fmoc/BOC维护的组成部分模快	抗癫痫药物放入肽主链
可裂解对接臂	GFLG、Val-Cit、Hydrazone、酸敏肽段	提高自己控释结果	普遍于前药定制

三、定制流程

药物分子结构分析
判断药物上的可修饰位点（如酚羟基、伯胺、羧酸等）及其对活性的影响。

多肽设计构思与自动合成选购靶点性多肽（如RGD、TAT、pHLIP、GE11等）可获取对接臂膀（如PEG、Gly-Gly等）对接桥的来设计能不能必须要 可裂解架构是充分考虑pH/酶/重现出现异常偶联现象优化系统相转移催化剂：DMF、DMSO、PBS催化反应迟钝必备条件：CuSO₄/抗坏血酸（单击反应迟钝）、EDC/NHS、DCC/DMAP等纯化与印证纯化：HPLC、SEC认可：LC-MS、MALDI-TOF、NMR

四、常见应用举例

小原子核药物治疗	偶联肽段	作用/广泛应用
Doxorubicin（阿霉素）	GFLG、TAT、RGD等	酶为了响应移除、核定表位、肿癌靶向治疗
Methotrexate（甲氨蝶呤）	GE11、pHLIP	EGFR靶向治疗
Paclitaxel（紫杉醇）	cRGD、iRGD	微血管靶向药物
Irinotecan（伊立替康）	pHLIP、CPP类	酸敏靶点释放出
Exatecan	酸敏肽、pHLIP	ADC类前体构筑

五、定制服务内容

用户作为机构或意愿：制定目标肿瘤药物名词解释抗逆性基团靶向药物/能力性多肽字段选用3d场景（如休内靶点、控释、激光散斑等）新产品研发队伍提拱：多肽组成（SPPS）食用的药物繁衍物合成视频偶联桥设计与人工纯化与产品检验供试品冻干包存与阐明书支持软件 

六、可选连接桥结构推荐

酶初始化失败：GFLG、Val-Cit、PepD（肽酶可生物降解）酸灵敏：Hydrazone、cis-aconitic复原没有响应：二硫键、SS联接臂pH初始化失败：苯硼酸、腙键可视化分析：药品-Cy5-肽 或 药品-荧光团-肽 恩贝益空间结构

七、典型案例

TAT-Doxorubicin：利用氨基链接阿霉素和穿膜肽TAT生殖细胞结构很快精准定位传输pHLIP-Exatecan：咸性癌肿微环保响应的，缓解压力拓补异构酶抑制作用剂GFLG-Doxorubicin：利用率溶酶体酶裂解GFLG肽段，保证 控释放出 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

应用场景：科学

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