药物偶联多肽定制技术

药物偶联多肽（Peptide-Drug Conjugate, PDC） 是通过共价键将多肽与化学药物连接的一类复合分子，具备靶向性强、组织穿透能力好、稳定性可调等优点。它结合了多肽的高选择性与小分子药物的高效杀伤作用，在*肿瘤、*菌、*炎等领域具有广泛前景。

1. 定制策略与设计原则

药偶联多肽其主要由3部分组成部分：靶向治疗肽段：如RGD、GE11、CPP、*菌肽等；连入子（Linker）：可以是增强型（PEG、SMCC等）或积极响应型（酶解、pH、重现等）；亲水性药剂分子式：如紫杉醇、多柔比星、顺铂、5-FU、庆大霉素等。设计的时要要考虑到：用量分子式的官能团亲水性；多肽的溶水性与发展空间构象；连入子在机体发出工作机制（保持稳定量分析与回复性）；以免关键因素疗效团受到限制。

2. 合成路径

常见到的制剂-多肽偶联方式方法有：a. 羧基-胺缩合（EDC/NHS）使用在多肽-NH₂ 与类药物-COOH期间的进行连接。这类：5-FU-羧基装饰后与含徘徊胺的多肽相连接。b. 巯基-马来酰亚胺反映适代替于类药物或肽中含-SH，与马来酰亚胺产生可靠硫醚键。如：多肽完成机遇Cys残基，偶联顺铂形式或DOX-maleimide。c. Click的反应（CuAAC）炔基/叠氮遮盖后的治疗药物和多肽可在一个温和生活条件下高效性共轭。d. pH/酶太敏感连到如动用Gly-Phe-Leu-Gly、Val-Cit等可被溶酶体酶水刀切割的接入子，体现药品控释。

3. 典型示例

药	偶联肽	运用
多柔比星（DOX）	RGD、多肽的载体	肺部肿瘤靶向药物
庆大霉素	*菌肽	靶点*菌
紫杉醇	CPP穿膜肽	提高胞内摄入
5-FU	GE11	靶向治疗EGFR阳型细胞核

4. 定制参数

药结构类型：不支持疏水、亲水、含芳环类药；多肽编码序列：适配靶点肽、穿膜肽、认定位肽等；偶联位点定向就业化（如N端部、PC版或赖氨酸侧链）；荧光/标出共突显（FITC、CY5、Cy7等）；可选装PEG、二硫键、pH比较敏感进行连接子等中央桥空间结构。

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