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PBA-PEG(苯硼酸-聚乙二醇)衍生物定制技术
发布时间:2025-07-02     作者:zhn   分享到:

PBA-PEG(苯硼酸-聚乙二醇)衍生物定制技术

PBA-PEG 是以苯硼酸(Phenylboronic Acid)为功效端基,按照与聚乙二醇(PEG)链段的化学上的偶联组成的功效化汇聚物,含有顺畅的水可溶性、海洋生物混溶性及其对糖原氧分子(如吐液酸、匍萄糖、中枢神经氨酸酶等)特异分辨学习能力。此类衍海洋生物广泛的用做靶向疗法糖蛋白质分辨、胞吞提升、pH-或糖浓硫酸浓度回应型食用的药物产生采集体系等范围。


技术路线与合成方式:
常见PBA-PEG的合成分为两步:

  1. PEG的末梢功能键化(如PEG-NH₂、PEG-COOH、PEG-OH);
  2. 与苯硼酸催化活性衍生物物(如4-carboxyphenylboronic acid、PBA-NHS酯、PBA-COOH)来进行共价联接,如采用酰胺化、酯化、碳碳偶联或点选作用达成联系。


常用结构形式包括:

  • PBA-PEG-OH
  • PBA-PEG-COOH
  • PBA-PEG-NH₂
  • PBA-PEG-Mal
  • mPEG-PBA(单端全封型)


定制技术特点:

  • pH响应性:PBA在弱酸环境(pH ~5.0–6.5)下与糖类的结合能力减弱,可用于可控药物释放;

  • 葡萄糖响应性:可构建智能胰岛素释放系统;

  • 靶向识别糖蛋白/细胞膜糖类抗原:用于肿瘤靶向递送;

  • 可与糖基化药物/纳米材料协同修饰:增强靶向能力和稳定性。


常用试剂:

  • 4-羧基苯硼酸(4-Carboxyphenylboronic acid)
  • PBA-NHS(苯硼酸-NHS 酯)
  • PEG-NH₂、PEG-OH、PEG-Mal、mPEG-COOH
  • EDC/NHS(中用酰胺化反應)
  • 二氯甲烷气体、DMSO、DMF(有机溶剂)

PBA-PEG(苯硼酸-聚乙二醇)衍生物定制技术

关于我们:

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