熊果酸C-28位氨基酸衍生物定制合成技术

1. 技术背景
熊果酸（Ursolic acid, UA）是一种天然五环三萜类化合物，广泛存在于苹果皮、迷迭香等植物中，具有*癌、*炎、*氧化等多重生物活性。其分子结构含有C-3位羟基与C-28位羧基，其中C-28羧基反应活性高，是前药设计和衍生物合成的优选位点。通过C-28位接枝氨基酸或其衍生物，能显著改善其水溶性、生物利用度及靶向性。

2. 合成思路与设计策略

进行C-28羧基与胺基酸的氨基缩合转变成酰胺或酯键；胺基酸待选自然胺基酸（如甘氨酸、苯丙氨酸、谷氨酸等）或作用性淡化胺基酸（如带靶向药物基团、荧光团等）；还可进一部对接多肽、PEG、硫醚、酸敏等功效基本功能模块，寻找节构多元性。

3. 技术路线示意
熊果酸（C28-COOH） + 氨基酸（NH₂-R）
→ 活化（EDC/NHS）→ 酰胺化或酯化反应 → UA-C28-Amino acid

4. 应用优势

提升水溶性与口服吸收率；

靶向功能化（如LAT1转运、叶酸介导靶向）；

改善药动学参数，延长半衰期；

可开发为*肿瘤纳米前药、靶向递送系统、骨架材料等。

5. 常见衍生物类型

UA-C28-Gly（熊果酸-甘氨酸）；UA-C28-Val/Leu（疏水胺基酸）减弱膜清晰性；UA-C28-Arg/Lys：建立阳正离子性能指标与靶点性；UA-C28-Peptide：媒介快速精确与运送。

6. 定制服务内容

给出单调或多胺基酸接枝UA结构的；自选接键型（酯/酰胺/腙/硫醚）；打造组成部分定性分析（NMR、MS、HPLC）；可联动nm级媒体创建nm级粒或微乳；苹果支持动植物药代与生殖细胞靶向治疗实验报告联合开发。

关于我们：

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