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生物素化小分子的定制合成策略(包含连接方式)
发布时间:2025-06-30     作者:zhn   分享到:

生物素化小分子的定制合成策略

怪物体体素化小原子是将结构的设计构思很简单或中等偏上繁琐度的小原子(如酚类、胺类、药物剂量中间商体等)利用共价连入引进怪物体体素(Biotin)结构的设计构思,因而使其有着与链霉亲和素/亲和素彼此的高亲和区分业务能力。这样的掩盖经常用到于原子监测器设计构思、怪物体体监测、原子示踪、免疫系统含有、药靶需求等教育领域。


定制合成策略:

连接策略设计:通常小分子本身含有可修饰基团(如-NH₂,-COOH,-OH,-SH等),可以通过适配连接臂(linker)与活化的生物素试剂偶联。

常见连接方式包括:

EDC/NHS活化的羧基与胺反应

NHS-Biotin与伯胺缩合

Maleimide-Biotin与巯基反应

Azide-Biotin 与炔基小分子进行Click反应

链长与疏水性调节:通过在生物素与小分子间引入PEG、烷基、芳香环、疏水尾段等结构,调节其空间位阻、生物活性及水溶性。

定位修饰与选择性保护:对于含多个可反应基团的小分子,可通过临位保护或位点选择性策略实现定向生物素化。

纯化与结构确认:生物素化小分子通常需通过HPLC纯化,并结合LC-MS、NMR等进行表征。


关于我们:

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生物素化小分子的定制合成策略



推荐试剂:

NHS-Biotin(N-羟基琥铂酰亚胺活性的怪物素)Biotin-PEGₙ-NHS(亲丙烯酸乳液链臂,应用于上升水可溶)Biotin-PEGₙ-Alkyne / Azide(代替Click药剂学偶联)Biotin-Maleimide(适合于巯基不起作用)LC-Biotin(长链生物工程素,更适合避开的空间位阻)