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药物氨基 / 羧基 / 羟基化改性技术
发布时间:2025-06-27     作者:zhn   分享到:

Drug Amination / Carboxylation / Hydroxylation Modification

药物氨基 / 羧基 / 羟基化改性技术

技术简介:
在不改变核心结构活性的前提下,引入氨基、羧基或羟基等官能团,可为药物提供偶联位点,进一步进行靶向、成像、聚合物接枝等后续功能修饰。这种方式常见于药物衍生物、前药设计或构建多功能复合材料中。


常用方法:

  • 氨基化:能够胺化生化试剂(如氨水、乙二胺)在羧基或卤代位点构建-NH₂;
  • 羧基化:在苯环/皮脂链转化羧基(–COOH),更加方便与胺偶联;
  • 羟基化:经由腐蚀发生反应或酯水解反应引用-OH,提高自己亲水性聚氨酯;
  • 可以于与合成树脂物(如PEG、PLL、PLGA)、核蛋白、脂质等偶联。


技术优势:

  • 为偶联肿瘤药物、靶向疗法配体、荧光探头等作为相连接位点;
  • 减少水无水磷酸氢或加剧区域一致性;
  • 增加整合前药控制系统的齐全性;
  • 用于于核酸、核蛋白、nm装修材料单单从表面紧密联系。


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