Alkyne-PEG-OPSS,双功能PEG衍生物的制备方法
Alkyne-PEG-OPSS,双技能PEG衍生品物的化学合成工艺一、大分子模型的综述
Alkyne-PEG-OPSS 是一种 双功能PEG衍生物,由三部分组成:
Alkyne 端基(炔基,–C≡C–H)拥有高影响活力性可与叠氮(–N₃)基团实现 Cu(I)-催化反应的 Huisgen 1,3-偶环加强成型三唑环也可以于光Click、Sonogashira偶联等好几种反映是创造出一个可技能化软件平台的“鼠标点击位点”PEG链骨架(聚乙二醇)提高柔性板时间间隔臂提高了溶解度性、平衡性、生物体相融性可以调节高度(如 PEG2k、PEG5k、PEG10k)做为“团伙跨距操作器”和“微生物屏蔽了层”OPSS 端基(orthopyridyl disulfide)可与巯基(–SH)进行 二硫键传递不起作用 偶联反應一个温和、从一而终性强转化成比较稳定–S–S–键,放出吡啶硫酮(需用于酶联免疫法)在保存必备条件下可脱落(完成不可逆转相连)这样,Alkyne-PEG-OPSS 可同時进行 “Click 有机化学 + 巯基偶联” 双功能表,是创建多样化生态学装修材料和nm机构的非常理想 linker。二、化学合成方式方法概览Alkyne-PEG-OPSS 的镶嵌常见对于 那步或三步官能化管理策略,从 α,ω-双抗逆性PEG出发旅行(如HO-PEG-OH、NH₂-PEG-NH₂、HO-PEG-NH₂)各接入炔基和OPSS基团。低于为通常三步法实例(以 HO-PEG-NH₂ 为开始辅料)。三、步:将炔基引用PEG(PEG-Alkyne)的办法1:施用炔酸(Propargyl acid)与 PEG-NH₂ 构成酰胺键影响物:HOOC–C≡CH(丙炔酸)H₂N–PEG–OHEDC·HCl / NHS(滋养剂)DIPEA 或 TEA(碱)方法步骤:在无水DMF或DCM里添加入丙炔酸与NHS、EDC,成型产甲烷的NHS酯引入 PEG-NH₂ 盐溶液,调pH为 7.5–8.5搅拌装置 6–24 h,空调温度或30 °C化学反应终止后经过透析清除小原子核缺点: 简单的易控,酰胺键相对稳定弱点: 需即时产甲烷方式2:适用炔基氯甲酸酯(Propargyl chloroformate)产生氨基甲酸酯使使用于 HO-PEG-NH₂发生反应在无水DCM中,碱(TEA)都存在在常温 2–6 h成型 urethane 键(–NH–CO–O–),柔和稳定性的方式3:用到炔基溴/甲磺酸酯会与 HO-PEG-OH 不良反应(少使用,需碱性)需NaH或K₂CO₃,强碱性條件方便副发应,不通用终得以:PEG-Alkyne物产品简称:Alkyne-PEG-OPSS 含量:95%+物理性质:粉状或溶剂储存條件:-20°C烘干闭光存放外包装产品规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需供给)企业:pg电子娱乐游戏app 生物体


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