Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan的化学的性质

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan 是一种为抗体-药物偶联物（ADC）平台专门设计的高性能拓扑异构酶I抑制剂前药连接子（linker-payload）。它将四个核心结构模块巧妙结合：① Mal（马来酰亚胺）末端，用于与抗体或蛋白质表面的巯基（–SH）通过硫醚键共价偶联，实现位点特异连接；② PEG3（三聚乙二醇）链作为亲水柔性连接臂，提高水溶性、降低聚集、增强药代稳定性；③ Glucuronide（葡糖醛酸）基团作为可酶解的“触发器”，在肿瘤微环境中特异性被β-葡萄糖醛酸酶裂解，提供更高的选择性和安全性

该碳原子的设计的概念充足突显ADC“高增强性 + 高考虑性 + 高”三准则。Mal基团切实保障与抗原阳性的巯基选点偶联，成型构成均一的ADC，不断延长DAR（药剂-抗原阳性比）可控制性和产品的不符性。PEG3能提供前景和亲水，应对药剂在血渍中凝固或与血浆血清非特异紧密联系，而且才能减少ADC的肝和抗体原性。Glucuronide就是种精选酶神经敏感解离构成，肿癌团体常表达出高品质β-萄葡糖醛酸酶，而正常的团体较低，故而该酶敏键可满足肿癌内考虑性增加，不断延长窗。MABC-Exatecan为强力拓扑关系异构酶I压注射剂，比SN-38和Irinotecan更力量强大，可诱导性DNA双链破裂，引发受损上皮血细胞凋亡；其穿膜力强，或许增加于肿癌受损上皮血细胞内，也可传播至较近受损上皮血细胞，生成“做监视者者滞后效应”，有效率异质性肿癌。在物理化学类别上，该原子普通为中等偏上-高原子量（约1000–1500 Da之上），亲水与疏水构造兼备。Mal基团对pH脆弱，需要符合碱性缓解液（pH 6.5–7.5）中与抗原偶联。Glucuronide键在静脉血中稳定的，但在溶酶体或良性肿瘤微生态中被特异酶切段。整块原子可使用肽键或自裂解linker（如PABC）进步保持Exatecan亲水性方法。功效上，Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan是在校园营销推广活动的环节之中所构建下一带高效能ADC抗癫痫中药的本质零件。它帮助位点特异偶联（site-specific），提高自己抗体阳性紧密结合均一性，可以减少毒副的功效。它也可于设计的小大分子抗癫痫中药-蛋清偶联物、nm抗癫痫中药媒体、前体抗癫痫中药操作系统等。应用领域角度，它被采用：抵抗能力-药剂偶联物（如Trastuzumab-DXd如此成分）性格化精准脱贫医疔小分子式-蛋清连入探讨ADCAPP技艺规划设计药力与优化提升设计用量挥发释放机制化查证动物可分解、酶引起型前药程序

产品名称：Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan 

饱和度：95%+物理性质：胶体或液态物质存放前提条件：-20°C粗糙背光存放彩盒尺寸规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需保证）制造厂家：pg电子娱乐游戏app 微生物

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