聚天冬氨酸衍生物顺铂大分子药物PAsp-CDDP和PSAA-CDDP 定制合成
聚天冬氨酸衍生物顺铂大分子药物PAsp-CDDP和PSAA-CDDP
分子设计原理
PAsp-CDDP 和 PSAA-CDDP 是以聚天冬氨酸(Polyaspartic acid, PAsp)衍生物为载体的顺铂(Cisplatin, CDDP)大分子药物。PAsp含丰富羧基,可与顺铂形成配位键,生成水溶性大分子药物,提高顺铂稳定性和生物利用度,同时降低非特异性毒性。PSAA 是PAsp的疏水改性衍生物,通过酰胺化引入疏水链,进一步改善药物载体自组装和血液循环性能。
定制合成技术路线
PAsp合成图片:可以通过聚合反应反应天冬氨酸酰胺聚合反应物能够得到PAsp聚合反应反应物,齐头并进行羧基尾部滋养。顺铂电流:在保护液中,将顺铂与碱化的PAsp羧基反响型成配位键,能够得到PAsp-CDDP大原子肿瘤药物。PSAA修饰语:对PAsp链部份羧基确定疏丙烯酸乳液酰胺化,拥有PSAA-CDDP。纯化与定性分析:再生利用透析或反渗透装置除去未影响顺铂,确认NMR、ICP-MS及DLS测试制剂环境下量、粒度及混物物设计。关键工艺要点
顺铂根据必须高湿响应液中做好,预防溶解生物降解。PAsp与顺铂摩尔比需严要求管控,以保持高药物剂量短路电流率和安稳配位。PSAA遮盖情况应响自拼装耐腐蚀性和药品解放弧线。技术优势与性能
配位化顺铂分子式药材水阴离子型明显增强,循环系统稳定的性提生。可用疏水表达把控类药物缓解压力,改进淋巴肿瘤掌握。大团伙中成药可减掉非特男人致毒,加快控制指标值。产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
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