5-Fluorouracil-Penetratin,5-氟尿嘧啶-穿透肽偶联物
5-Fluorouracil-Penetratin,5-氟尿嘧啶-穿透肽偶联物
中文名:5-氟尿嘧啶-穿透肽
英文名:5-Fluorouracil-Penetratin
简称:5-FU-Penetratin
一、基本描述
5-FU-Penetratin 是由抗基础代谢食用的药剂 5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil, 5-FU)与传统内部穿膜肽 Penetratin 偶联而成的多肽食用的药剂递送体系。Penetratin 都是由蚕丝蛋白酶转录要素 Antennapedia 派生出来的侵入肽,够非特异形地传越内部膜,将食用的药剂融入内部质还会内部核。5-FU 是临床药理上大范围适用的抗分解代谢类诊疗药物,凭借添加RNA或能够抑制胸苷酸获得酶,出现肺部肺部肿瘤体细胞系DNA挫裂伤。将其偶联于Penetratin,能否减弱其对肺部肺部肿瘤体细胞系的摄食并改进诊疗指數。二、物理化工化工基本特征分子式量:约1000–1300 Da接措施:多进行pH敏感脆弱接键或酯键可可溶高,溶于水的性:水可溶好,偶联后亲水性聚氨酯进这一步的提升稳固性:在血清中稳固,在弱酸性/酶环境中可可降解减少5-FU三、应用
该偶联物非常广泛不适用肠癌、胃溃疡、宫劲癌等物理瘤的肺癌晚期化疗研究探讨,越发适不适用融于性比较或对5-FU耐药肺结核的组织。Penetratin的入驻极大的提升了5-FU的组织摄食和胞内质量浓度,减小外周毒副功用,为同其在脑瘤等杀手穿越血脑第一道防线应用软件中展示了有风险。


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