Gemcitabine-Pep42，吉西他滨-Pep42肽偶联物

中文名：吉西他滨-Pep42肽

英文名：Gemcitabine-Pep42

简称：GEM-Pep42

一、基本描述

Gemcitabine-Pep42 就是种将手术类用量吉西他滨（Gemcitabine）与特喜欢的人靶向疗法用量肽 Pep42 偶联建立的靶向疗法用量*癌类用量。Pep42 就是种环状肽，能特喜欢的人判别并依照热心搏骤停核球蛋白 60（Hsp60），该核球蛋白在多种类癌恶性癌症（有点是黑素瘤、乳腺炎癌）单单从表面高描述。完成该靶点介导的胞吞的功效，Pep42 还可以将偶联类用量精细运送至癌症恶性癌症里面的。吉西他滨就是一种核苷类试物，依据治理和改善 DNA 组成吸引血人体细胞定期停止和凋亡。依据与 Pep42 偶联，可有明显上升其淋巴肿瘤聚集特喜欢的人遍布并提高血人体细胞摄食使用率。

二、物理化学性质

大分子量：约1100–1500 Da结构特征特征 ：吉西他滨与Pep42肽经过平衡连结方式键（如酯键或可吸附肽键）连结方式溶解性性：水溶解性不错，好于PBS或碱性减慢液不稳定性可靠性：在内分泌系统先决条件下不稳定性可靠，恶性肿瘤细胞系内可被胞内酶或低pH促进施放

三、应用

GEM-Pep42 首要用作治療对吉西他滨敏感度且Hsp60呈现较高的肉瘤，如灰天然色素瘤、胰腺癌、乳腺炎癌等。好于氧化钙含量吉西他滨，该偶联物具有着比较好的肉瘤选性和更低的装置毒素。在休内实验性中行为出缩短血浆半衰期和加强肉瘤遏制率的优越性，是肽靶向治疗*癌制剂的开发的注重事例中的一个。

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