Gemcitabine-Pep42，吉西他滨-Pep42肽偶联物

中文名：吉西他滨-Pep42肽

英文名：Gemcitabine-Pep42

简称：GEM-Pep42

一、基本描述

Gemcitabine-Pep42 有的是种将放化疗口服药吉西他滨（Gemcitabine）与特异形靶向治疗治疗肽 Pep42 偶联进行的靶向治疗治疗*癌口服药。Pep42 有的是种环状肽，能特异形判别并结合在一起热失血性休克血清质 60（Hsp60），该血清质在不同癌上皮生殖细胞（特别的是藏青色素沉积瘤、甲状腺癌）外表面高体现。确认该靶点介导的胞吞能力，Pep42 能够 将偶联口服药深度贫困输送机至肉瘤上皮生殖细胞内部人员。吉西他滨是一个种核苷比如物，利用缓和 DNA 合成视频给予良性肿瘤人体细胞时间是衰弱和凋亡。利用与 Pep42 偶联，可明显提升自己其良性肿瘤机构活性朋友布局并促进良性肿瘤人体细胞摄入能力。

二、物理化学性质

碳原子量：约1100–1500 Da构造特征 ：吉西他滨与Pep42肽确认不稳相连键（如酯键或可生物降解肽键）相连溶解出来性：水阴离子型好的，合适于PBS或普通保护液稳固性：在女性生理前提条件下稳固，肿癌组织内可被胞内酶或低pH帮助发挥

三、应用

GEM-Pep42 基本采用根治对吉西他滨比较敏感且Hsp60表答较高的癌症，如藏青黑素瘤、胰腺癌、乳腺纤维癌等。对比游走吉西他滨，该偶联物具更多的癌症确定性和更低的系统性毒素。在体中试验中成绩出提升血浆半衰期和提高了癌症克制率的特点，是肽靶向疗法*癌药物剂量设计规划的决定性成功案例中的一种。

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