CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin（多肽-多柔比星偶联物）

中文名：CGRKKRRQRRPPQ-多柔比星

英文名：CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin

简称：TAT-Dox

一、基本描述

该偶联物是由组织神经组织受损受损细胞穿膜肽 TAT（CGRKKRRQRRPPQ）与蒽环类放疗口服治疗药物多柔比星（Doxorubicin）共价连入而成。TAT肽来于HIV-1病毒感染转录激活卡神经组织受损受损细胞血清，极具品质的组织神经组织受损受损细胞吸收工作能力，能将连入口服治疗药物主动权递送入驻组织神经组织受损受损细胞乃至组织神经组织受损受损细胞质。Doxorubicin 一种广谱*癌药，首要能够 复制DNA链并可调控拓补异构酶II，为了可调控癌组织神经组织受损受损细胞分裂繁殖。完成TAT肽的介导，该偶联物相关性提升 Dox的内部摄取量吸收率，面对癌肿内部P-gp介导的外排用处，提升 药力，并调低对常见安排的致毒。

二、物理化学性质

氧分子量：约2100–2500 Da组成的：TAT肽（13个安基酸） + Doxorubicin色彩：蓝色固体颗粒溶解于性：可溶解于水、PBS、DMSO相对稳相关性：pH 7.4 相对稳定性，储放于 -20°C治疗药物放出：可确认酶解或替换性断键在胞内放出 Dox

三、应用

首要应用在肺部良性肿瘤靶点放疗构思，独特是难治性或对Dox抗药的片体瘤建模方法（如乳房癌、肝癌、肝癌）。TAT肽的非特女性朋友高摄食特性，也适应用在构思存在穿透性肺部良性肿瘤深层力量的納米递送系统化。前景还可与pH皮肤敏感或酶敏联系臂配合，进这一步增进递送定位精度。

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和睦建议：产生产品设备仅广泛主要用于成果转化，并不能广泛主要用于人体本身！相关联推存：Cy5-Glucose-TAT，Cy5-红提葡萄糖水呈现穿膜肽Biotin-Glucose-Peptide，双表达冬枣糖-菌物素多肽Ac-Glucose-Gly-Gly-Gly-TAT-NH₂（穿膜肽）Glucose-RGD-NH₂（融合素靶点）Glucose-GFLG-doxorubicin-peptide（酶为了响应型前药）