pHLIP-Exatecan，pH低插入肽-埃克替康偶联物

中文名：pHLIP-埃克替康

英文名：pHLIP-Exatecan

简称/介绍名：pH敏感穿膜肽-拓扑异构酶抑制剂偶联物

一、基本描述

pHLIP（pH-Low Insertion Peptide）是种可察觉偏酸微区域（如癌肿格局）的多肽，在低pH（约6.0–6.8）下可插进神经元膜并转变成α-锥形格局。pHLIP-Exatecan 偶联物是将拓补异构酶 I 调控剂 Exatecan（埃克替康）连接方式于 pHLIP 肽上，最终得以控制 癌肿偏酸微区域活性聊天递药。当该偶联物贴近癌症行政区域时，肽链在高斯模糊咸性情况驱散下在短时间内复制細胞膜，并将Exatecan递送回細胞质或核内，才能升高疗效并以减少对常见结构的毒素。

二、物理化学性质

分子式量：约2500–3200 Da溶解完性：时候缓存数据液（如MES、PBS）pH反映使用范围：6.0–6.8激发放进去；pH 7.4 下不灵活性保持稳定义性：pH 7.4 下保持稳定义；含酸性大环境中构象变飞速解放新机制：插膜后利用酶或普通机械键断裂现象解放中成药三、软件应用与前途pHLIP-Exatecan 适于于实体的瘤，愈加是低pH微环镜更为明显的肉瘤业务类型（如胰腺癌、肝癌、前例腺癌）。其位置特男人可削减软件针对性渗性，并在难根治的“冷瘤”中激发免疫系统抗体渗性。前景一般研发为靶向疗法递送品台、与ADC或免疫系统抗体根治联用的新技术组合名字根治模式英文。

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