pHLIP-Exatecan，pH低插入肽-埃克替康偶联物

中文名：pHLIP-埃克替康

英文名：pHLIP-Exatecan

简称/介绍名：pH敏感穿膜肽-拓扑异构酶抑制剂偶联物

一、基本描述

pHLIP（pH-Low Insertion Peptide）不是种可感应偏酸微学习环保（如肺部肿癌组织化）的多肽，在低pH（约6.0–6.8）下可嵌入肿癌细胞机构并建立α-转鼓机构。pHLIP-Exatecan 偶联物是将拓扑关系异构酶 I 克药品 Exatecan（埃克替康）连结于 pHLIP 肽上，才能改变 肺部肿癌偏酸微学习环保特男人递药。当该偶联物比较敏感恶性肿瘤区城时，肽链在部分呈酸性学习环境触及下在短时间加上受损细胞核质，并将Exatecan递送到受损细胞核质或核内，进而增强疗效并减轻对一般阻止的毒素。

二、物理化学性质

碳原子量：约2500–3200 Da消融性：合适响应液（如MES、PBS）pH没有响应时间范围：6.0–6.8修改密码插入图；pH 7.4 下不生物保持安全量分析：pH 7.4 下保持安全；含酸性环镜中构象变幻便捷施放系统：插膜后完成酶或化学反应键崩裂施放类药物三、用途与未来趋势pHLIP-Exatecan 适于于小平面瘤，通常是低pH微环保重要的淋巴肿瘤性质（如胰腺癌、肝癌、前茅腺癌）。其高宽比炎症因子朋友可避免系統性侵入性，并在难控制的“冷瘤”中提高免疫力系统侵入性。素极可能发掘为靶向治疗方法方法递送机构、与ADC或免疫力系统控制联用的新形组和控制模型。

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