CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin，多肽-多柔比星偶联物

中文名：CGRKKRRQRRRPPQ-多柔比星

英文名：CGRKKRRQRRRPPQ-Doxorubicin

简称/介绍名：Tat多肽-Doxorubicin偶联物（Tat-Dox）

一、基本描述

该偶联物是径典神经元穿膜肽 Tat peptide（字段为 CGRKKRRQRRRPPQ）与蒽环类*肉瘤治疗药物剂量治疗 Doxorubicin（多柔比星） 共价无线连接而成的的成分。Tat肽由来于HIV-1细菌蛋白质，其有高质量的跨膜轉運力量，在治疗药物剂量治疗递送平台中诸多采用。该的成分经由Tat肽介导治疗药物剂量治疗穿越古代神经元膜，使多柔比星快些速、特男人地步入肉瘤神经元，增強*肉瘤活力性。该偶联物战胜了Doxorubicin政治权利形势因被P-gp外排而引起的多药抗药情况，与此同时Tat肽可推进药在组织细胞质左右聚集，提供引发DNA断裂的有效率。

二、物理化学性质

大分子组建：Tat肽（13肽）能够 电学进行连接与Doxorubicin偶联碳原子量：约2100–2500 Da溶解度性：较好，可溶于水、PBS、DMSO外观设计：紫色至橘色粉末状原材料保持维持可靠性：恒温的保持维持可靠，pH 7.4 下构造保持维持可靠口服药物宣泄：可在肽酶油脂水解或接入键崩裂宣泄Dox

三、应用与前景

该偶联物注意使用于实体模型瘤（如肝癌、甲状腺癌）或血癌肿的诊疗探究，愈加是对抗药理作用性较好的癌人体细胞系。Tat肽的高亲水和非蛋白激酶依赖于性穿膜基本特征，使其在构筑多效果纳米级食用的药物、射线性符号软件、siRNA递送的平台中要具备较好的互通性。未来的可进一次进展为与某个靶向药物药物肽组合构成的“多功能模块靶向药物药物软件”。

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