Angiopep-2–CPT,卡莫司汀修饰脑肿瘤肽:脑部肿瘤治疗型肽–药物偶联物
Angiopep-2–CPT(卡莫司汀修饰脑肿瘤肽)
一、基本描述
Angiopep-2–CPT 是由空间穿越重生血脑障壁肽 Angiopep-2(TFFYGGSRGKRNNFKTEEY) 与 卡莫司汀(Camptothecin, CPT) 偶联而成的大脑肉瘤疗法型肽–药物剂量偶联物。Angiopep-2 靶向疗法低硬度脂核蛋白a质核蛋白激酶想关核蛋白质1(LRP1),在脑胶质瘤和脑更改癌等中枢模式面神经模式(CNS)肉瘤中表示多种,能介导空间穿越重生血脑障壁。CPT是一种种DNA拓扑结构异构酶I阻止剂,*肉瘤活力强但穿脑程度差。二、物理化学性质
汉语命名:Angiopep-2–卡莫司汀偶联物英语简称:Angiopep-2–Camptothecin conjugate碳原子量:约2.5–3.5 kDa接入手段手段:利用酯键、肽键或pH的敏感接入手段臂物理有特点:CNS透过性能强,载药量高,满足控释特点三、制备方法
固相制成Angiopep-2,N尾端加接基团CPT滋养(如加羟基或羧酸带来)开始偶联可以使用 酸敏连接方式桥(如hydrazone) 资料良性肿瘤特男人缓解压力纯化及形式查证(HPLC, MS)四、应用领域
靶向药物方法脑胶质瘤、脑变动癌、原发性CNS淋巴腺瘤不断提升以往CPT在中枢神经软件系统的生物制品凭借度与奈米粒、脑靶点膜蛋白联工器具有浩瀚无垠发展


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