GE11–Gemcitabine,吉西他滨修饰EGFR靶向胰腺肽——理想的EGFR靶向工具
GE11–Gemcitabine(吉西他滨修饰EGFR靶向胰腺肽)
一、基本描述
GE11–Gemcitabine 是借助将*淋巴良性肿瘤核苷类药材 吉西他滨(Gemcitabine) 与上皮组织生张要素肾上腺素受体(EGFR)靶点疗法疗法肽 GE11(YHWYGYTPQNVI) 对接的靶点疗法疗法偶联物。GE11 肽可特异甄别EGFR,但区别于EGF,它不提高EGFR移动信号径路,从而是梦想的EGFR靶点疗法疗法软件工具,通常选可用EGFR高展现的淋巴良性肿瘤,如胰腺癌、非小癌细胞非小细胞肺癌、结十二指肠癌等。二、物理化学性质
2英文称呼:GE11–吉西他滨偶联物用英文怎么说称呼:GE11–Gemcitabine conjugate分子格局格局:GE11肽 + 软质衔接桥 + Gemcitabine分子结构量:约1.5–2.0 kDa接连的方式:一般性实现胺反响或点选药剂学(Click Chemistry)成型固定接连化学规定性:亲水性聚氨酯很好,EGFR亲和高,难以激发副更改密码电磁波三、制备方法
固相结合GE11肽,准备端部发生反应位点(如Cys或Lys)吉西他滨做出型式掩盖(如加羧基、PEG)尽可能衔接选用共价连入方案(如NHS纯化酯、铜催化氧化单击发应)HPLC纯化,MS/NMR认证结构类型四、应用领域
靶向疗法诊治 EGFR过表现的胰腺癌、肝癌等代替制作 肽掩盖脂质体、汇聚物納米粒 的递送设备需用为 核苷类化疗药药材靶向治疗递送软件平台 的样例


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