GE11–Gemcitabine,吉西他滨修饰EGFR靶向胰腺肽——理想的EGFR靶向工具
GE11–Gemcitabine(吉西他滨修饰EGFR靶向胰腺肽)
一、基本描述
GE11–Gemcitabine 是实现将*良性癌肿核苷类中成药 吉西他滨(Gemcitabine) 与上皮组织出现指数多巴胺受体(EGFR)靶点药物肽 GE11(YHWYGYTPQNVI) 接触的靶点药物偶联物。GE11 肽可特异辨别的EGFR,但不一样于EGF,它不提高EGFR预警径路,从而是很理想的EGFR靶点药物专用工具,特别支持于EGFR高呈现的良性癌肿,如胰腺癌、非小上皮细胞肝癌、结阑尾癌等。二、物理化学性质
2英文英文名称:GE11–吉西他滨偶联物英语简称:GE11–Gemcitabine conjugate氧分子机构:GE11肽 + 柔软接触桥 + Gemcitabine碳原子量:约1.5–2.0 kDa对接手段:一般是可以通过胺不起作用或点无机化学(Click Chemistry)组成稳固对接理化检验类型:亲丙烯酸乳液好,EGFR亲和高,不容易影起副重置警报三、制备方法
固相炼制GE11肽,留出尾端反應位点(如Cys或Lys)吉西他滨实行的结构掩盖(如加羧基、PEG)是为了接触主要包括共价联接原则(如NHS滋养酯、铜催化剂的作用弹窗反应迟钝)HPLC纯化,MS/NMR查验形式四、应用领域
靶向药物冶疗 EGFR过传达的胰腺癌、1.肺癌等适用于开发技术 肽遮盖脂质体、配位混物纳米技术粒 的递送模式能作为 核苷类放疗中药靶向药物递送的平台 的摸版