中文名：RGD–SN38偶联物

英文名：RGD–SN38

介绍名：血管靶向RGD肽修饰伊立替康活性代谢产物SN38

一、基本描述

RGD–SN38 是将高效拓补异构酶I压注射剂 SN38（伊立替康的亲水性消化吸收代谢物）与聚合素靶向治疗肽RGD（如cRGDfk）偶联的PDC。RGD肽可与αvβ3、αvβ5等聚合素综合，这蛋白激酶在恶性肺部肿瘤动静脉及某种恶性肺部肿瘤人体细胞中高理解。SN38水可溶差，渗透性强，单独实用受到限制巨大。借助与RGD肽偶联，可完善其选购性和安全保障性，互相持续改善其药代推动运动学性能。该偶联物可供选择择性生物富集于癌肿迎新毛细血官范围，能够阻止癌肿供血和增值能力，兼顾“*毛细血官转为+人体细胞毒”反向系统。

二、物理化学性质

组合而成：cRGD肽 + 酯/碳酸酯连接方式桥 + SN38团伙量：约1.6–2.2 kDa水阴离子型：强于SN38原药连结办法：最常用可溶解连结键（如glycine ester）在肺部肿瘤呈酸性周围环境中放化学活化制剂稳判定性：动脉血中稳判定，良性肿瘤集体中挥发释放SN38引领毒素

三、应用领域

实物瘤靶点疗法：乳腺炎癌、胶质瘤、胰腺癌等αvβ3弱阳恶性肿瘤；*动脉毛细血管转换成靶向药物治疗：RGD靶向药物治疗癌症新生儿动脉毛细血管，抑制癌症营养价值市场出清；来解决SN38递送问题：偶联有所改善水可溶和取舍性，减轻混身渗透性；也可以于PDC或ADC服务平台搭建：为新几代靶点*癌症偶联药奠定基本基本。

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