中文名：TAT–吉西他滨偶联物

英文名：Tat–Gemcitabine

介绍名：穿膜肽偶联吉西他滨

一、基本描述

Tat–Gemcitabine 是由精选人体内部核结构穿膜肽 TAT（Trans-Activator of Transcription, 常见队列为 YGRKKRRQRRR）与*代谢转化*癌药剂量吉西他滨（Gemcitabine）使用可裂解接连桥偶联而成的中药治疗分手后复合物。TAT肽始于 HIV-1 hiv病毒蛋清，有着顺畅的人体内部核结构膜吸收效果，广泛的用做核酸、药剂量及蛋清的人体内部核结构内递送。Gemcitabine 用作嘧啶相仿物，可在DNA另存操作过程中被参入，阻绝DNA合成图片，然后诱发人体内部核结构凋亡。TAT 的申请加入强势的提升了Gemcitabine的胞内摄食效应，特别的符合于某些对制剂摄食缺陷或有耐药性体系的肉瘤細胞。

二、物理化学性质

结构：TAT肽（约1.2 kDa）+ 酶敏/重置敏相连桥 + Gemcitabine（263 Da）分子结构量：约1.5–2.0 kDa融化性：亲水性聚氨酯增強，可不能溶解PBS及細胞提升液安全稳界定：在血清中安全稳定可靠，胞内GSH等备份性元素反应下挥发药剂联系桥选用：可用二硫键、肽酶敏键（如GFLG）等生物技术化学降解联系手段

三、应用领域

胰腺癌、非小细胞膜膜肝癌进行治疗：符合于Gemcitabine中俄原油管道适宜症，改善细胞膜膜摄入率；不要多药耐药肺结核：完成自主穿膜的功效绕开核苷类用药摄入过道出现异常状况；递送APP初始化性强：TAT肽也可递送siRNA、抗原等，作多系统递送骨架的使用；納米操作系统在用：常与脂质体、缔合物納米颗料使用，推动协作诊治。

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