Angiopep-2–MMAF(Angiopep-2–Monomethyl Auristatin F),Angiopep-2–蒽环霉素F
英文名:Angiopep-2–Monomethyl Auristatin F (Angiopep-2–MMAF)
一、基本描述
Angiopep-2-MMAF 是将小氧分子人体细胞系解药物治疗 MMAF(Monomethyl Auristatin F)与杀手穿梭血脑障壁(BBB)的多肽 Angiopep-2 偶联养成的脑靶向疗法*良性肿瘤药物治疗。Angiopep-2 确认与脑毛细管血官内皮人体细胞系上高表达出的 LRP1(低导热系数脂球蛋清蛋清激酶相关内容球蛋清1)根据,改变极有效率杀手穿梭BBB并递送载药流入脑瘤聚集。MMAF 也是种微管组装流水线能够抑制剂制剂,效果于M期阻拦肉瘤人体细胞分化,其致癌性远不如紫杉类制剂,单独的利用毒副效果大,采用肽偶联具体方法有效改善药代发动机学并提升 脑肉瘤考虑性。二、物理化学性质
分子式框架:Angiopep-2(19aa)+ linker(酶敏相连接桥)+ MMAF原子核量:约2.5–3.0 kDa融解性:优良,混溶PBS、DMSO,主要用于于注射器给药接入途径:具代表性为Val-Cit-PABC酶敏破裂结构的穿脑水平:可依据LRP1介导的转胞吞角色可以有效进到脑组建三、应用领域
脑瘤的治疗:胶质母細胞瘤(GBM)、脑转入瘤等高展示LRP1癌症是最佳选择转变症;*MMAF致毒策略:在肽偶联操作MMAF在脑瘤部分移除,调低外周致毒;大脑ADC方式型号:非免疫抗体蛋白酶性药物偶联(非非常典型ADC)策略性探索世界样品;穿脑治疗抗癫痫药物平台网站搭建:Angiopep-2可进一次与脂质体、nm粉末针对递送大氧分子治疗抗癫痫药物;共同判断思路:Angiopep-2也可与影像探头结合起来,应用在颅内肿癌影像及网络监控。