Angiopep-2–MMAF(Angiopep-2–Monomethyl Auristatin F),Angiopep-2–蒽环霉素F
英文名:Angiopep-2–Monomethyl Auristatin F (Angiopep-2–MMAF)
一、基本描述
Angiopep-2-MMAF 是将小分子式细胞膜膜毒物物 MMAF(Monomethyl Auristatin F)与穿梭到血脑防线(BBB)的多肽 Angiopep-2 偶联型成的脑靶向疗法*淋巴肿瘤抗癫痫药物。Angiopep-2 按照与脑孔隙微血管内皮细胞膜膜上高表示的 LRP1(低密计算公式脂淀粉酶肾上腺素受体有关淀粉酶1)通过,变现高效化穿梭到BBB并递送载药步入脑瘤企业。MMAF 是一个种微管制做可以抑性药物,效用于M期阻住癌肿細胞裂变,其毒素弱于紫杉类性药物,重新适用毒副效用大,依据肽偶联原则改变药代原因学并增进脑癌肿选性。二、物理化学性质
分子式设计:Angiopep-2(19aa)+ linker(酶敏相连接桥)+ MMAF分子式量:约2.5–3.0 kDa水解性:好的,易溶于PBS、DMSO,可采用于打针给药连入方试:典型案例为Val-Cit-PABC酶敏破裂框架穿脑的能力:可用LRP1介导的转胞吞功效管用到脑结构三、应用领域
脑瘤治療:胶质母癌细胞瘤(GBM)、脑迁移瘤等高形容LRP1淋巴肿瘤是最好不适应症;*MMAF毒副作用策略性:实现肽偶联把握MMAF在脑瘤轮廓线保持,降外周毒副作用;颅内ADC取代建模方法:非抗体阳性蛋清食用的药物偶联(非典范ADC)方式科学探索样例;穿脑治疗治疗药物公司创建:Angiopep-2可进这一步与脂质体、納米科粒密切配合递送脂溶性结构治疗治疗药物;携手检查思路:Angiopep-2也可与激光散斑检测器通过,采用脑干肺部肿瘤激光散斑及监管。


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