TAT-Doxorubicin Conjugate,TAT-多柔比星(TAT-DOX)的应用
一、基本描述
TAT-DOX 是由经典传奇*恶性肿瘤类药多柔比星(Doxorubicin)与特征于HIV-1转录神经元蛋白质的穿膜肽 TAT(Trans-Activator of Transcription)偶联型成的肽药偶联物。TAT肽(典型示范编码序列:YGRKKRRQRRR)具有着非依赖性卡路里的穿膜功用,能便捷越过神经元膜并在胞质或神经元核中放类药,击破中国传统类药难流入很多神经元内环保的受限。TAT-DOX 可以通过共价进行接入组织形式将DOX偶联在TAT肽上(多数为羧酸/胺键或pH敏锐进行接入臂),在增加药品组织肿瘤细胞系摄取量转化率的同一,减低了对非靶组织肿瘤细胞系的致癌性扩散转移,是类具代理性的组织肿瘤细胞系阻隔型药品递送平台。二、物理化学性质
原子组合而成:TAT肽(11aa)+ DOX原子 + 可裂解连接方式臂(如hydrazone键)大分子量:约 1.5–2.5 kDa(决定于链接方试)外表物理性质:色或橙色粉尘,不能溶解水、PBS、DMSO固明确:pH 7.4的条件下固定,pH<6.5时接触键裂解答放DOX磁学基本特征:DOX具微弱消化吸收(λ_max ≈ 480–495 nm),可以用在于荧光成相侵入工作能力素质:经由TAT肽介导,具非活性聊天细胞膜吃工作能力素质(及时+原因)三、应用领域
体生殖组织细胞致癌性制剂强化递送:提生DOX对难摄取量体生殖组织细胞(如中枢神经胶质瘤、脑瘤、肺部肿瘤干体生殖组织细胞等)的内吞学习能力;跨血脑防线无线传输:TAT肽辅助工具DOX跨跃BBB,在脑适当转移瘤或中枢神经系統神经系統系統良性肿瘤根治;协力nm控制软件建设方案:可继续骤与脂质体、HSA、高分子物融合养成多功能工具键nm控制软件;癌体细胞精确wifi定位研发:DOX当然荧光可关注精确wifi定位,紧密配合TAT控制癌体细胞器职位的三维成像;放放疗融合沙盘模型:在癌肿微生态环境中施放后,可协调一致电场强度/多普勒彩超等改善药性。


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