雷公藤甲素聚多肽前药:TP-PAG的合成步骤
雷公藤甲素聚多肽前药(TP-PAG)
构成与药理策略
TP-PAG是将TP通过化学键与聚多肽类聚合物连接,形成可生物降解的聚合物前药系统。常用的聚合物为聚(L-谷氨酸)(PGA)、聚天冬氨酸(PAA)等,具有良好的亲水性与靶向潜力。
合成步骤
TP的羟基经由联系臂(如虎珀酸)产生羧基官能团;与PAG的氨基侧链产生酰胺化响应;到TP-PAG前药,可进三步安装为奈米粒或胶束。释放与机制
在肺部肿瘤微区域环境中(偏酸或酶解前提)聚多肽光降解,减少TP;依赖性EPR滞后效应确保良性肿瘤靶向药物含有;增强TP不稳性和控释力。应用优势
高用药载量(共价键合);阻止靶点和控释发出;降低系统化毒素。适用领域
适合系统性静脉注射给药,用于治疗多种TP敏感性肿瘤,如胰腺癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌等。
规格:mg与g级别
产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
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