Gal-glycosyl oleanolic acid,半乳糖苷修饰齐墩果酸的合成步骤
半乳糖苷修饰齐墩果酸(Gal-glycosyl oleanolic acid)
1. 背景意义
齐墩果酸(Oleanolic acid, OA)具有*炎、*肿瘤、肝保护等活性,但水溶性低。通过半乳糖苷化,可显著提升溶解度并赋予肝靶向特性,从而增强其体内疗效。
2. 化学结构
亲水基:半乳糖苷(Gal-O)疏水基:OA主骨架联结途径:酯键或醚键接触于OA的C3地点3. 合成步骤
OA羟基纯化:将OA的C3-OH羟基流量转化为OA-COCl或OA-NHS酯。半乳糖苷生成:开始准备回归型Gal-OH或Gal-COOH的苷研究。偶联反响:在典型的含碱充分萃取剂模式中(DMF/吡啶),半乳糖有机化合物与OA-COCl反响进行酯键或醚键;后净化处理与纯化:采用硅胶制品柱层析或制法型HPLC纯化;架构填写:¹H/¹³C NMR、MS判定;红外光谱凝固点、板料色谱(TLC)判别溶解度。4. 技术要点
甲苯氢氧化物具体条件可呵护侧端羟基以提高自己催化首选性;房产调控体现高温(在常温~50 ℃)可消除副体现;遮光方法以逃避OA设计异构化或半乳糖光降解。5. 应用方向
肝疫情保障剂与*瘤医疗组成;半乳糖淡化后的OA要用于高内化率药物剂量评述;鼻内/人体直肠/口服药递送系统化佳选购;可创设OA微米胶束或胞外囊泡系统。规格:mg与g级别
产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
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