替莫唑胺 - 多糖聚合物前药定制合成技术

技术背景

替莫唑胺是一种用于治疗恶性胶质瘤等肿瘤的烷化剂类化疗药物，但其存在水溶性差、生物利用度低、毒副作用较大等问题。替莫唑胺 - 多糖聚合物前药定制合成技术通过将替莫唑胺与多糖聚合物结合，改善其药学性质。

多糖聚合物选择

常用的多糖聚合物有壳聚糖、透明质酸等。壳聚糖具有良好的生物相容性和生物降解性，且带有正电荷，能与细胞表面带负电荷的成分相互作用，促进细胞摄取；透明质酸则是一种天然存在于人体内的多糖，具有靶向肿瘤细胞的作用，因为许多肿瘤细胞表面过度表达透明质酸受体。

合成策略

能能确认酰胺化体现或酯化体现将替莫唑胺与多糖缔合物接触。列如，先将替莫唑胺的氨基参与庇护，之后将其羧基滋养，与壳聚糖上的氨基引发酰胺化体现，之后脱去庇护基，取得替莫唑胺 - 壳聚糖前药。

定制合成考虑因素

在私人订制合成视频时，要考虑的多糖配位高分子式结构的分子式结构量、脱乙酰度（对壳聚糖）或替莫唑胺的联接位点等会影向因素。分子式结构量和脱乙酰度会会影向前药的物理有机化学有机化学本质和生物工程亲水性，不一的联接位点则也许会影向药物剂量的尽情释放波特率和靶向治疗性。然而，还需网站优化不起作用的条件，提供不起作用的决定性和成品率。

临床意义

替莫唑胺 - 多糖缔合物前药才能延长替莫唑胺的水阴离子型和动物用度，强化其对肉瘤神经细胞的靶向药物性，少对正常的团体的受伤，最终得以延长方法功效，影响毒副功用，为肉瘤的人产生新的方法选定。 

出产地：北京pg电子娱乐游戏app 海洋生物

使用：科研工作

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