替莫唑胺 - 多糖聚合物前药定制合成技术

技术背景

替莫唑胺是一种用于治疗恶性胶质瘤等肿瘤的烷化剂类化疗药物，但其存在水溶性差、生物利用度低、毒副作用较大等问题。替莫唑胺 - 多糖聚合物前药定制合成技术通过将替莫唑胺与多糖聚合物结合，改善其药学性质。

多糖聚合物选择

常用的多糖聚合物有壳聚糖、透明质酸等。壳聚糖具有良好的生物相容性和生物降解性，且带有正电荷，能与细胞表面带负电荷的成分相互作用，促进细胞摄取；透明质酸则是一种天然存在于人体内的多糖，具有靶向肿瘤细胞的作用，因为许多肿瘤细胞表面过度表达透明质酸受体。

合成策略

也可以根据酰胺化响应或酯化响应将替莫唑胺与多糖缔合物接连。譬如，先将替莫唑胺的氨基使用爱护，最后一步将其羧基滋养，与壳聚糖上的氨基会发生酰胺化响应，最后一步脱去爱护基，得到了替莫唑胺 - 壳聚糖前药。

定制合成考虑因素

在定制开发获得时，要充分考虑多糖整合物的原子式量、脱乙酰度（就壳聚糖）各类替莫唑胺的无线拼接位点等缘由。原子式量和脱乙酰度会引响前药的机械电学概念和生物技术生物，与众不同的无线拼接位点则或许引响制剂的发出速度和靶向疗法性。还有，还需改进想法必要条件，提升想法的会记忆性和产出率。

临床意义

替莫唑胺 - 多糖聚合反应物前药还可以加快替莫唑胺的水阴离子型和微生物利用率度，加强其对癌症内部的靶向诊治方法性，限制对常规集体的挤压伤，然而加快诊治方法感觉，降毒副影响，为癌症病患引发新的诊治方法选用。 

出产地：武汉pg电子娱乐游戏app 生物技术

使用：科研课题

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