紫杉醇-辛基月桂醇前药脂质体定制合成技术

技术概述

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）不是种微管克制类*癌类药，较常用于乳房癌、子宫癌等根治。因其水溶解性差、系统化渗透性高、载药不比较稳定，探讨者将其构思为前药并与辛基月桂醇（Octyl Laurate）等疏水醇类脂质相结合，转变成紫杉醇-辛基月桂醇酯类前药（PTX-OL），进的一步载入脂质体以调理其药代趋势学和恶性肿瘤靶向治疗性。

合成流程

1. 紫杉醇前药设计（PTX-OL）

进行DCC/NHS产甲烷月桂醇羧酸，与紫杉醇的2'-羟基反應，制成PTX-OL酯类前药。调节化学反应水温（0–25℃），以防止PTX原子核成分化学降解。操作热熔胶柱纯化，NMR认可框架。

2. 脂质膜材料准备

主成份：HSPC（卵磷脂）、高密度脂蛋白（Chol）、DSPE-PEG2000。若要靶向疗法化，可导入DSPE-PEG-FA、DSPE-PEG-RGD。保健按摩尔比5:4:1比例相溶，制作脂膜。

3. 脂质体制备

保护膜水化-彩超法：PTX-OL与脂质联合不溶氯仿，旋转视频汽化产生保护膜，PBS水化后彩超产生脂质体。粒度分布区操作：根据油田挤压出（100 nm滤膜）保证 小粒度分布区分布区（峰值粒度分布区60–120 nm）。

4. 表征与载药性能

DLS：粒级和Zeta电极电位。TEM：脂质体型貌。HPLC：载药量与包封率检测。体内脱离：pH 5.5标准下酯键油脂水解脱离PTX。

技术优势

前药化更为明显提升自己PTX的脂溶解性与载药量（>10%）。疏水醇类链长调节，操纵中药降低速度。平台PEG化保护长间歇和癌肿聚集效果。 

生产地：绵阳pg电子娱乐游戏app 生态学

不同的用途：科研管理

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