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紫杉醇-辛基月桂醇前药脂质体定制合成技术-西安pg电子娱乐游戏app 生物
发布时间:2025-07-17     作者:zhn   分享到:

紫杉醇-辛基月桂醇前药脂质体定制合成技术

技术概述

紫杉醇(Paclitaxel, PTX)不是种微管遏制类*癌药物剂量,选用于乳腺炎癌、卵泡癌等方法。在其水阴离子型差、软件系统致毒高、载药不增强,探究者将其构思为前药并与辛基月桂醇(Octyl Laurate)等疏水醇类脂质整合,组成紫杉醇-辛基月桂醇酯类前药(PTX-OL),更深层次的一个脚印载入脂质体以提高其药代动力系统学和淋巴肿瘤靶向药物性。

合成流程

1. 紫杉醇前药设计(PTX-OL

分为DCC/NHS碱化月桂醇羧酸,与紫杉醇的2'-羟基想法,合成PTX-OL酯类前药。控住不良反应温湿度(0–25℃),防范PTX原子核结构类型溶解。应用硅橡胶柱纯化,NMR认可设计。

2. 脂质膜材料准备

主基本成分:HSPC(卵磷脂)、胆固(Chol)、DSPE-PEG2000。如果需要靶向疗法化,可加入DSPE-PEG-FA、DSPE-PEG-RGD。安摩尔比5:4:1的配比混合型喂养,光催化原理脂膜。

3. 脂质体制备

胶片水化-多普勒彩超法:PTX-OL与脂质联合溶解氯仿,扭动化掉构成胶片,PBS水化后多普勒彩超构成脂质体。粒度布置操纵:经由压力一挤(100 nm滤膜)保证小粒度布置布置(平均水平粒度布置60–120 nm)。

4. 表征与载药性能

DLS:颗粒直径和Zeta电势差。TEM:脂质体积貌。HPLC:载药量与包封率检验。休外降低:pH 5.5状态下酯键溶解降低PTX。

技术优势

前药化相关系数升降PTX的脂可溶与载药量(>10%)。疏水醇类链长能调,掌控药物剂量宣泄数率。承载PEG化维持长无限循环和肺部肿瘤丰度专业能力。 

產地:绵阳pg电子娱乐游戏app 生物制品

不同的用途:成果转化

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