Man-NGR(GCNGRC-GGGC)-马来酰亚胺PEG甘露糖偶联NGR多肽定制合成技术
Man-NGR(GCNGRC-GGGC)-马来酰亚胺PEG甘露糖偶联NGR多肽定制合成技术
中文名称:马来酰亚胺-PEG-甘露糖偶联NGR靶向多肽定制技术
英文名称:Maleimide-PEG-Man Conjugated GCNGRC-GGGC (Man-NGR) Peptide Custom Synthesis
技术概述:
Man-NGR是一种由甘露糖、PEG链及NGR肽序列(GCNGRC-GGGC)构成的三元共轭结构,旨在实现多靶点协同功能:甘露糖靶向树突状细胞,NGR靶向CD13蛋白(新生血管),PEG作为亲水连接臂,广泛应用于肿瘤靶向输送及抗原递呈系统。
合成策略:
肽段设计与合成:
施用SPPS(固相分解)整合GCNGRC-GGGC编码序列;GGGC为柔软性相联接臂+Cys中用马来酰亚胺相联接;防氧化演变成CNGRC内环空间结构安全稳定NGR构象。PEG-马来酰亚胺-甘露糖制备:
组成或购入Mal-PEG-NH₂(马来酰亚胺端部);食用甘霖糖-COOH与PEG-NH₂缩合构成Man-PEG-Mal。终端硫醇-马来酰亚胺点击进入响应:多肽C下端Cys与Mal基团发生反应确立增强硫醚联接。技术关键点:
操控PEG链长(普通为2k-5k);切实保障马来酰亚胺基团生物平衡(阴凉、温度过低);珠露糖应提前产甲烷为珠露糖-羧酸或珠露糖-叠氮广泛用于偶联。应用方向:
靶向治疗*癌症口服药物递送;糖靶向药物狂犬疫苗递呈机系统;多靶点协同作战医治设置(淋巴肿瘤初生动脉+APC识别系统);可突显脂质体、微球、缔合物奈米粒单单从表面。Glucose-Phe-Leu-Ser,常见葡萄品种糖-连入Phe-Leu-Ser
Glucose-ANG2,夏黑葡萄糖水-突显LRP1靶向治疗肽
Glc-KLVFF,未端夏黑葡萄糖粉偶联KLVFF抗玉米淀粉样肽
Glc-Peptide-E7,PEG-萄葡糖超链接HPV E7肽
Glc-MUC1,PEG桥联冬枣糖MUC1肽抗原
Glc-CXCR4,红提糖偶联CXCR4靶向治疗肽
Glc-Polyarginine,N端红提糖掩盖R9多精氨酸肽
Glc-Lipopeptide,脂链提子糖接触免疫性提升脂肽