Man-NGR(GCNGRC-GGGC)-马来酰亚胺PEG甘露糖偶联NGR多肽定制合成技术
Man-NGR(GCNGRC-GGGC)-马来酰亚胺PEG甘露糖偶联NGR多肽定制合成技术
中文名称:马来酰亚胺-PEG-甘露糖偶联NGR靶向多肽定制技术
英文名称:Maleimide-PEG-Man Conjugated GCNGRC-GGGC (Man-NGR) Peptide Custom Synthesis
技术概述:
Man-NGR是一种由甘露糖、PEG链及NGR肽序列(GCNGRC-GGGC)构成的三元共轭结构,旨在实现多靶点协同功能:甘露糖靶向树突状细胞,NGR靶向CD13蛋白(新生血管),PEG作为亲水连接臂,广泛应用于肿瘤靶向输送及抗原递呈系统。
合成策略:
肽段设计与合成:
在使用SPPS(固相转化成)共建GCNGRC-GGGC字段;GGGC为刚性进行相连臂+Cys广泛用于马来酰亚胺进行相连;被氧化达成CNGRC内环结构设计安全NGR构象。PEG-马来酰亚胺-甘露糖制备:
合成视频或置办Mal-PEG-NH₂(马来酰亚胺尾端);操作珠露糖-COOH与PEG-NH₂缩合建立Man-PEG-Mal。尾端硫醇-马来酰亚胺双击发应:多肽C下端Cys与Mal基团响应产生平稳硫醚联系。技术关键点:
掌控PEG链长(常有为2k-5k);保证 马来酰亚胺基团几丁质酶平衡(闭光、低溫);珠露糖应要预先碱化为珠露糖-羧酸或珠露糖-叠氮广泛用于偶联。应用方向:
靶向治疗*癌肿食用的药物递送;糖靶向药物役苗递呈软件;多靶点一体化疗法设计的(恶性肿瘤新生儿动静脉+APC认别);可绘制脂质体、微球、聚合反应物纳米级粒表明。
Glucose-Phe-Leu-Ser,提子糖-拼接Phe-Leu-Ser
Glucose-ANG2,红提葡萄糖水-绘制LRP1靶向药物肽
Glc-KLVFF,未端提子糖偶联KLVFF抗含淀粉样肽
Glc-Peptide-E7,PEG-红葡萄糖水超链接HPV E7肽
Glc-MUC1,PEG桥联巨峰葡萄糖注射液MUC1肽抗原
Glc-CXCR4,红葡萄糖水偶联CXCR4靶向疗法肽
Glc-Polyarginine,N端常见葡萄品种糖淡化R9多精氨酸肽
Glc-Lipopeptide,脂链冬枣糖连到免疫抗体激发脂肽


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