PLL-PEG-N₃ / PLL-PEG-Azide:多聚赖氨酸-聚乙二醇叠氮基 嵌段共聚物定制合成技术
PLL-PEG-N₃ / PLL-PEG-Azide:多聚赖氨酸-聚乙二醇叠氮基 嵌段共聚物定制合成技术
中文名称:叠氮基功能化多聚赖氨酸-聚乙二醇共聚物定制技术
英文名称:Poly(L-lysine)-b-PEG-Azide (PLL-PEG-N₃) Custom Synthesis
技术简介:
PLL-PEG-N₃一种嵌段共聚物,包括带正电的多聚赖氨酸段和亲水的PEG段,尾部产生叠氮基团(–N₃)尽可能进行后继“打开网页化学上”接入(如CuAAC)。最常用于建设多肽药剂承载、微米粒包复原料、靶向药物电极等。合成策略:
起始单体选择:
确认ε-Boc-L-lysine-NCA参与开环聚合反应结合PLL主链;引进mPEG-N₃当做宏激发剂,生成规则化PLL-PEG型式;PEG段未端能够 氯甲酸酯/叠氮丙酸酯预绘制为N₃。典型步骤:
Boc-PLL链段的镶嵌(使用NCA汇聚);下端氨基与mPEG-N₃偶联;清理Boc保护措施后能够既定物料PLL-PEG-N₃。注意事项:
把控好NCA缔合度以直接决定PLL链长;需无水、惰性工作氛围下想法,放到汇聚失灵;可进一大步适用于CuAAC“双击”偶联小原子、颜料、食用的药物等。应用方向:
靶向制剂制剂微米胶束搭配;表面上呈现建材(DNA、肽);微米颗料的正电性围绕层;荧光、射线性标志团伙的接枝app。
Man-R9、Man-TAT,穿膜肽整修甘霖糖
Man-CK6、Man-TNFα
Man-Lipopeptide、Man-Peptide-E7,肺炎疫苗递送系统化
Man-KLVFF,甘霖糖遮盖面神经靶向药物肽
Mannose-TAT peptide,珠露糖-TAT穿膜肽
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