PLL-PEG-N₃ / PLL-PEG-Azide:多聚赖氨酸-聚乙二醇叠氮基 嵌段共聚物定制合成技术
PLL-PEG-N₃ / PLL-PEG-Azide:多聚赖氨酸-聚乙二醇叠氮基 嵌段共聚物定制合成技术
中文名称:叠氮基功能化多聚赖氨酸-聚乙二醇共聚物定制技术
英文名称:Poly(L-lysine)-b-PEG-Azide (PLL-PEG-N₃) Custom Synthesis
技术简介:
PLL-PEG-N₃也是种嵌段共聚物,蕴含带正电的多聚赖氨酸段和亲水性树脂的PEG段,终端带来叠氮基团(–N₃)以便于做好后期的“单击普通机械”进行连接(如CuAAC)。经常用到于构造 多肽抗癫痫药物质粒载体、纳米级粒围绕材料、靶向疗法检测器等。合成策略:
起始单体选择:
使用ε-Boc-L-lysine-NCA开展开环缩聚合出PLL主链;导入mPEG-N₃是 宏引起剂,转变成平滑PLL-PEG结构的;PEG段末段用氯甲酸酯/叠氮丙酸酯预修饰语为N₃。典型步骤:
Boc-PLL链段的转化成(顺利通过NCA汇聚);最末端氨基与mPEG-N₃偶联;去掉Boc保证后收获结果车辆PLL-PEG-N₃。注意事项:
调控NCA整合度以而定PLL链长;需无水、惰性紧张感下响应,以防止缔合失灵;可进的一步用作CuAAC“单击”偶联小原子、染色剂、口服药等。应用方向:
靶点类药nm胶束搭建;从表面绘制物料(DNA、肽);奈米顆粒的正电性包塑层;荧光、牵扯性标识氧分子的接枝网上平台。Man-R9、Man-TAT,穿膜肽整改杨枝糖
Man-CK6、Man-TNFα
Man-Lipopeptide、Man-Peptide-E7,预苗递送装置
Man-KLVFF,杨枝糖修饰语神经系统靶向治疗肽
Mannose-TAT peptide,杨枝糖-TAT穿膜肽
Mannose-GRGDSP,珠露糖-GRGDSP多肽
Mannose-RRRRRRRR,甘霖糖-Arg8多肽