还原敏感的阿霉素-葡聚糖前药(Dex-hyd-DOX)定制合成
还原敏感的阿霉素-葡聚糖前药(Dex-hyd-DOX)
一、设计原理
Dex-hyd-DOX前药系统是将阿霉素(DOX)通过还原敏感的腙键或肼键连接至葡聚糖(Dextran)多糖骨架上,在肿瘤高GSH环境下响应断裂释放DOX,实现定点释放、降低毒性。
二、组成结构
Dextran:水阴离子型天然冰多糖,稳定表达;DOX:在腙键或肼键与Dex进行连接;腙/肼无线连接键:在偏酸和高GSH氛围出现中断裂。三、合成方法
DOX醛基与葡聚糖上接枝的肼基体现生成腙键;有效控制反馈身材比例与时间段;进行平均实时控制的前药体制。四、作用机制
日常组织机构中结构类型安稳;癌肿场景(强酸+高GSH)诱骗拼接键损伤;变慢脱离DOX,提供疗法对话窗口。五、生物学特性
载药量可变;分解物品无毒害;增强细胞系摄取量、避免心肌毒副作用;*多药耐药性(MDR)业务能力强。六、应用展望
该管理体系实于乳腺纤维癌、肝癌等梭形细胞肿瘤片体瘤,是多糖元前药装修设计中的标杆组成部分,的前景可拓展培训项目至双药共载、丰富积极地响应机系统定制开发。产于:宝鸡
使用用途:科研管理
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