N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-多柔比星前药（CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX）
N-苄氧羰基-丙氨酰-丙氨酰-天冬酰胺-多柔比星前药（CBZ-Ala-Ala-Asn-DOX）
一、前药策略介绍
CBZ-AAN-DOX是一种基于酶响应肽连接多柔比星（DOX）的小分子前药系统，其中CBZ-Ala-Ala-Asn是一个可被肿瘤相关酶（如天冬氨酰胺酶）识别裂解的肽连接基团，实现肿瘤内选择性释放。
二、结构说明
CBZ（苄氧羰基）尾部护理，加快平衡性；三肽Ala-Ala-Asn：为酶出错靶队列；DOX连接于肽C端：通过酰胺键共价连接。
三、作用机制
日常公司酶呈现低，前药安稳；癌症组织性天冬氨酰胺酶高传达，判别Asn位点；水解反应脱落挥发DOX，再启动破坏力效用。四、优势分析
改善DOX活性朋友尽情释放；减低心肌毒素；小氧分子模型的，炼制代价低，比较适合内服或注射液体。五、体内外评价
肿癌癌细胞中特异尽情释放；抑瘤率少于游走DOX，副功效为显著削减。六、适用场景
该前药可在酶传达标准不一致性大的肺部肿瘤（如胰腺癌、子宫卵巢癌）中改变精准扶贫产生，为肽链接前药联合开发提供数据范式。
产址：杭州
领域：科学研究
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