转铁蛋白(Tf)修饰的PEG-DOX前药(Tf-PEG-DOX)定制合成
转铁蛋白(Tf)修饰的PEG-DOX前药(Tf-PEG-DOX)
一、系统背景
多柔比星(DOX)广泛应用于多种恶性肿瘤治疗,但其心脏毒性严重、非特异分布广。本系统将DOX连接于聚乙二醇(PEG)上形成前药,并通过转铁蛋白(Transferrin, Tf)修饰,提升其对Tf受体高表达肿瘤细胞(如肝癌、乳腺癌)的主动靶向能力。
二、系统结构
PEG:升高水阴离子型、延伸无限循环的时间;DOX连到玩法:所采用酯键、肼键等可裂解连到玩法;Tf绘制:Tf可识别图片TfR并介导胞吞。三、合成方法
合成PEG-DOX前药:如通过PEG-NH₂与DOX经活化反应;
Tf与PEG新风系统的官能团(如马来酰亚胺、叠氮等)偶联;然后行成Tf-PEG-DOX前药体系中。四、作用机制
Tf介导内吞来到癌肿内部;在肉瘤神经元内pH或酶的功效下,相连键破裂挥发DOX;完成靶点+控释的携手相应。五、生物性能
靶向疗法热工作效率更高,不要心肌摄取量;无限循环时候相关性缩短;口服药物盐浓度在淋巴肿瘤阻止差异性上升;对心渗透性、骨髓减缓等副使用少显然。六、发展前景
Tf-PEG-DOX是一种兼具靶向性、安全性和缓释特性的*癌前药系统,有望作为DOX替代产品应用于乳腺癌、肝癌、脑胶质瘤等多种高TfR表达肿瘤。

生产基地:绵阳
使用用途:科学研究
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