转铁蛋白(Tf)修饰的PEG-DOX前药(Tf-PEG-DOX)定制合成
转铁蛋白(Tf)修饰的PEG-DOX前药(Tf-PEG-DOX)
一、系统背景
多柔比星(DOX)广泛应用于多种恶性肿瘤治疗,但其心脏毒性严重、非特异分布广。本系统将DOX连接于聚乙二醇(PEG)上形成前药,并通过转铁蛋白(Transferrin, Tf)修饰,提升其对Tf受体高表达肿瘤细胞(如肝癌、乳腺癌)的主动靶向能力。
二、系统结构
PEG:挺高水无水磷酸氢、加长反复的时间;DOX连到方案:选用酯键、肼键等可裂解连到方案;Tf绘制:Tf可设别TfR并介导胞吞。三、合成方法
合成PEG-DOX前药:如通过PEG-NH₂与DOX经活化反应;
Tf与PEG鍴的官能团(如马来酰亚胺、叠氮等)偶联;最终能够造成Tf-PEG-DOX前药管理体制。四、作用机制
Tf介导内吞开始淋巴肿瘤内部;在癌症体细胞内pH或酶帮助下,联系键碎裂解放DOX;实行靶向疗法+控释的联合负效应。五、生物性能
靶向治疗热工作效率高,防止出现心肌摄食;循环系统時间重要拉长;药物剂量溶液浓度在肿癌组织化重要上升;对核心毒素、骨髓调控等副效用减掉严重。六、发展前景
Tf-PEG-DOX是一种兼具靶向性、安全性和缓释特性的*癌前药系统,有望作为DOX替代产品应用于乳腺癌、肝癌、脑胶质瘤等多种高TfR表达肿瘤。

产于:郑州
使用用途:研究
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