叶酸偶联的CyP白蛋白纳米粒(FA-HSA-CyP NPs)定制合成
叶酸偶联的CyP白蛋白纳米粒(FA-HSA-CyP NPs)
一、研究概述
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CyP)是一种经典的烷化剂类化疗药物,但其临床应用受限于毒副作用大、血浆蛋白结合率高、分布广泛等问题。采用白蛋白纳米粒(HSA NPs)负载CyP,并引入叶酸(FA)修饰可显著提高靶向性与生物稳定性。
二、设计原理
HSA(人血清正血清):天然冰载药血清,生态学相融性好;FA掩盖:联系在HSA表层,资料对FR+肉瘤肿瘤细胞靶向治疗性;CyP包载的方式:完成疏水相护用或共价键载入HSA;构成:FA-HSA-CyP纳米粒,自组装形成粒径稳定的胶束结构。
三、制备步骤
FA经过NHS酯与HSA上的赖氨酸反應偶联;CyP包载按照水相奈米积淀法;透析弄掉存在CyP,形成了均一纳米级粒。四、生物学特性
粒度80~150 nm,PDI<0.2;FA呈现改善靶点性;控释性优:减少原始暴发移除;药代动能学提高:变长半衰期,才能减少肾肝毒素。五、应用优势
时候FR高展示淋巴肿瘤,如女人子宫癌、女人子宫腔卵泡内膜厚度癌;可与别肿瘤药物联用(如多柔比星)变现协同管理诊疗;较好的渠道户外拓展培训性,可“添加红外染剂、核素等用在诊所整体化。
产区:广州
使用用途:科技创新
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