叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒(FA-CS-Bufalin NPs)定制合成
叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒(FA-CS-Bufalin NPs)
一、研究背景
华蟾素(Bufalin)是一种来源于蟾蜍分泌物的强效*肿瘤天然产物,具有诱导凋亡、*转移和*血管生成等作用。但其水溶性差、生物利用度低、非选择性毒性大,严重限制临床应用。通过将其负载于壳聚糖(Chitosan, CS)纳米粒中,并引入叶酸(FA)靶向修饰,可提高其稳定性和肿瘤靶向性。
二、构建原理
CS:都具有阳化合物多糖,都具有顺畅的生物学相匹配性与涂层厚度检测性;FA:靶向药物辨识肺部肿瘤血细胞面过理解的备孕叶酸感觉;华蟾素:疏水溶性*癌药,依据疏水用包载于CS产品中;整体布局型成FA修饰语的纳米级药材设备(FA-CS-Bufalin NPs)。三、制备方法
能够 EDC/NHS活性CS壳聚糖的氨基,与FA相连接;巧用阳离子凝结法或面霜-多效蒸发法将华蟾素包载于FA-CS中;使用超滤膜/透析纯化,构成均一纳米技术粒。四、性能特点
比表面积:约100~200 nm,优势于EPR调节作用;载药量高,控释很慢;靶向治疗性强:在FR阳性反应人体细胞中摄取量工作效率更大;引导神经元凋亡力量更强。五、体内外评价
血细胞系技术水平:对HeLa、MCF-7等FR阳型血细胞系减弱率加强;食草动物检测:在小鼠淋巴肺部肿瘤建模方法中屏幕上显示更强淋巴肺部肿瘤可以抑制、低毒副目的。六、应用前景
FA-CS-Bufalin纳米粒可用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌等FR阳性肿瘤治疗,是天然药物与靶向纳米技术结合的典型代表。