叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒（FA-CS-Bufalin NPs）

一、研究背景
华蟾素（Bufalin）是一种来源于蟾蜍分泌物的强效*肿瘤天然产物，具有诱导凋亡、*转移和*血管生成等作用。但其水溶性差、生物利用度低、非选择性毒性大，严重限制临床应用。通过将其负载于壳聚糖（Chitosan, CS）纳米粒中，并引入叶酸（FA）靶向修饰，可提高其稳定性和肿瘤靶向性。

二、构建原理

CS：非人工阳化合物多糖，具备有很好的生物学混溶性与成胶性；FA：靶点设别癌肿細胞面上过表答的叶酸片肾上腺素受体；华蟾素：疏水性树脂*癌药，能够 疏水用途包载于CS栽培基质中；产品转变成FA装饰的纳米级性药物平台（FA-CS-Bufalin NPs）。

三、制备方法

能够EDC/NHS产甲烷CS壳聚糖的氨基，与FA连结；凭借阳离子聚集法或面霜-蒸馏法将华蟾素包载于FA-CS中；按照反渗透装置/透析纯化，导致均一納米粒。

四、性能特点

颗粒直径：约100~200 nm，有助于EPR相互作用；载药量高，控释迟缓；靶向疗法性强：在FR呈阳性神经元中摄入成功率最高；诱导型癌细胞凋亡效率更强。

五、体内外评价

血内部程度：对HeLa、MCF-7等FR抗体阳性血内部能够抑制率提高自己；食草动物实验性：在小鼠恶性肉瘤3d模型中表现更强恶性肉瘤抑止、低毒副帮助。

六、应用前景
FA-CS-Bufalin纳米粒可用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌等FR阳性肿瘤治疗，是天然药物与靶向纳米技术结合的典型代表。

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