叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒（FA-CS-Bufalin NPs）

一、研究背景
华蟾素（Bufalin）是一种来源于蟾蜍分泌物的强效*肿瘤天然产物，具有诱导凋亡、*转移和*血管生成等作用。但其水溶性差、生物利用度低、非选择性毒性大，严重限制临床应用。通过将其负载于壳聚糖（Chitosan, CS）纳米粒中，并引入叶酸（FA）靶向修饰，可提高其稳定性和肿瘤靶向性。

二、构建原理

CS：绿色阳铝离子多糖，有积极的怪物相溶性与破乳性；FA：靶向药物区分癌肿细胞膜外表面过理解的叶酸片多巴胺受体；华蟾素：疏水性树脂*癌药，进行疏水效应包载于CS栽培基质中；总布局确立FA体现的nm中药机系统（FA-CS-Bufalin NPs）。

三、制备方法

凭借EDC/NHS产甲烷CS壳聚糖的氨基，与FA连入；巧用正离子凝结法或精华液-化掉法将华蟾素包载于FA-CS中；可以通过超滤膜/透析纯化，演变成均一纳米技术粒。

四、性能特点

孔径：约100~200 nm，有助于EPR相应；载药量高，控释迟缓；靶点性强：在FR呈阳性血细胞中摄食的效率会高；促进细胞系凋亡业务能力更强。

五、体内外评价

生殖肿瘤细胞平均水平：对HeLa、MCF-7等FR抗体阳性生殖肿瘤细胞调节率升级；动物界测试：在小鼠肉瘤三维模型中屏幕上显示更强肉瘤限制、低毒副影响。

六、应用前景
FA-CS-Bufalin纳米粒可用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌等FR阳性肿瘤治疗，是天然药物与靶向纳米技术结合的典型代表。

產地：兰州领域：科技创新 相关内容引荐：                        还原成刺激性性的聚乙二醇-紫杉醇前体口服药物 mPEG-SS-PTX靶向口服药性叶酸片掩盖的聚乙二醇-紫杉醇前体口服药 FA-PEG-SS-PTXpH强烈阿霉素-乌头酸酐小氧分子前药(CAD)pH敏锐释药型聚氨酯材料-阿霉素；PU-hyd-DOX酸的敏感的两亲性前药氨基鬼臼 NPOD-PEG备孕叶酸-青霉素G酰化酶 F-PGA备份强烈性的两亲性多糖前药 PheoA-ALGpH敏感脆弱性Y型聚乙二醇—聚谷氨酸键合阿霉素奥沙利铂前药脂质体 MPV-HOAD