半乳糖苷修饰的齐墩果酸定制技术

一、背景介绍

齐墩果酸（Oleanolic Acid, OA）是一种天然五环三萜类化合物，具备*炎、抗氧化、*肿瘤活性。通过半乳糖苷修饰，不仅可以改善其 水溶性、生物利用度和靶向性，还能增强其对肝细胞、肿瘤细胞的特异性亲和作用。

 

二、设计与合成路线

1. 齐墩果酸官能位点选取齐墩果酸包括 C-28羧基 和 C-3羟基 几个一般掩盖位点；普遍的相连玩法：酯化相连接半乳糖苷；醚化接触；完成PEG-linker相连接半乳糖残基。2. 半乳糖苷特征动用 β-D-Galactose pentaacetate 与齐墩果酸缩合；也可经由 半乳糖-醛基+胺 症状转变成酰胺连入。 

三、典型反应步骤

齐墩果酸活性为酸酐或氯化物；与半乳糖苷（含羟基）在DMAP、DCC等催化响应下响应；去保护区发应（如去乙酰）；经柱层析纯化的目标物质。 

四、定制参数

性能	范畴说明书怎么写
接枝占比	1:1 或多糖链缔合物接枝
水阴离子型	明星上升，时候针剂/稀硫酸药制剂
pKa调节	可手动调节增加效率
验正方法	NMR, HPLC, HRMS, FTIR

 

五、应用方向

肝癌/肝玻纤化靶向药物进行治疗；口服液或肌注给药的脂阴离子型用药亲水化设汁；靶向治疗*癌肿抗癫痫药物開發沙盘模型； 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研

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