半乳糖苷修饰的齐墩果酸定制技术

一、背景介绍

齐墩果酸（Oleanolic Acid, OA）是一种天然五环三萜类化合物，具备*炎、抗氧化、*肿瘤活性。通过半乳糖苷修饰，不仅可以改善其 水溶性、生物利用度和靶向性，还能增强其对肝细胞、肿瘤细胞的特异性亲和作用。

 

二、设计与合成路线

1. 齐墩果酸官能位点考虑齐墩果酸还具有 C-28羧基 和 C-3羟基 两只通常体现位点；常常用的联接行为：酯化接触半乳糖苷；醚化相连接；进行PEG-linker连入半乳糖残基。2. 半乳糖苷特征施用 β-D-Galactose pentaacetate 与齐墩果酸缩合；也可采用 半乳糖-醛基+胺 发生反应产生酰胺连结。 

三、典型反应步骤

齐墩果酸碱化为酸酐或氯化物；与半乳糖苷（含羟基）在DMAP、DCC等催化氧化下不良反应；去维护想法（如去乙酰）；经柱层析纯化指标乙酰乙酸。 

四、定制参数

参数表	比率情况说明
接枝数量	1:1 或多糖链配位高分子接枝
水可溶	明星不断提升，好注塑/氢氧化钠溶液注射剂
pKa调整	随意调节增加传输速率
效验科技手段	NMR, HPLC, HRMS, FTIR

 

五、应用方向

肝癌/肝合成纤维化靶向药物治愈；内服或接种给药的脂溶解性治疗药物亲水化结构设计；靶向疗法*肉瘤食用的药物联合开发实体模型； 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研

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