半乳糖苷修饰的齐墩果酸定制技术

一、背景介绍

齐墩果酸（Oleanolic Acid, OA）是一种天然五环三萜类化合物，具备*炎、抗氧化、*肿瘤活性。通过半乳糖苷修饰，不仅可以改善其 水溶性、生物利用度和靶向性，还能增强其对肝细胞、肿瘤细胞的特异性亲和作用。

 

二、设计与合成路线

1. 齐墩果酸官能位点会选择齐墩果酸兼备 C-28羧基 和 C-3羟基 两个人重要呈现位点；使用的连入途径：酯化接半乳糖苷；醚化相连；确认PEG-linker联系半乳糖残基。2. 半乳糖苷源施用 β-D-Galactose pentaacetate 与齐墩果酸缩合；也可顺利通过 半乳糖-醛基+胺 表现达成酰胺联接。 

三、典型反应步骤

齐墩果酸活性为酸酐或氯化物；与半乳糖苷（含羟基）在DMAP、DCC等崔化下表现；去庇护不良反应（如去乙酰）；经柱层析纯化指标货物。 

四、定制参数

基本参数	时间范围介绍
接枝比例图	1:1 或多糖链聚合反应物接枝
水溶解性	严重增强，适于填充/饱和溶液药品
pKa操控	可变施放速度
安全验证有效途径	NMR, HPLC, HRMS, FTIR

 

五、应用方向

肝癌/肝钎维化靶向药物医治；服食或打针给药的脂阴离子型药物剂量亲水化设计制作；靶点*肿癌药物剂量開發模特； 

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研

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