半乳糖(Gal)修饰油酸Gal-OA胶束定制技术
Gal-OA胶束定制技术
一、基本原理
Gal-OA胶束是一种以半乳糖(Gal)修饰油酸(Oleic Acid, OA)衍生物形成的自组装胶束结构,具有靶向性、疏水性药物负载能力与响应性。适用于肿瘤靶向药物输送、亲脂性物质包载与缓释系统。
二、合成思路
Gal-OA偶联生理反应:Gal经过EDC/NHS与OA上的羧基拼接;中央体如Gal-NH₂先与OA转变成酰胺键;或合理利用PEG为纽带来插层相连接,升降亲水。胶束自拼装:Gal-OA在水溶液中组织成型胶束;用超声波法或希释法组成粒度均一納米胶束。药物剂量额定负载:疏水性聚氨酯用药(如紫杉醇、DOX)互溶DMSO或甲醇中,与胶束混合型包封;调整载药率(DL)和包封率(EE)。三、物理化学性能
颗粒直径:一般而言在50–100 nm;表面能电极电位:有点负电性,能够避免出现血清球蛋白粘附;CMC(临界点胶束盐浓度):<10 μg/mL,切实保障血中中胶束稳定可靠性。四、功能特性
靶向药物递送:借助ASGPR与Gal紧密联系,构建肝部策划 丰度;肿瘤抗癫痫药物控释:受pH、酯酶决定脱离肿瘤抗癫痫药物;开展渗透到与限制出境相互作用(EPR):胶束纳米技术似然法以便于肺部肿瘤企业限制出境。五、典型应用
靶向治疗递送紫杉醇、阿霉素、曲妥珠单抗等;与MRI或荧光三维成像剂共安装,相辅相成诊治工作;可突出至Gal-PEG-OA三嵌段设计构造代替多工能键管理体制。产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研
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