多糖修饰药物定制技术(Polysaccharide–Drug Conjugation)的合成路径
多糖修饰药物定制技术(Polysaccharide–Drug Conjugation)
1. 技术概述
多糖修饰药物是通过天然或半合成多糖与小分子药物共价连接或包载形成的复合体系,广泛用于靶向给药、控释递送、生物黏附性增强等用途。常见的多糖包括透明质酸(HA)、壳聚糖(CS)、葡聚糖(Dex)、海藻酸钠(Alg)等。
2. 多糖-药物结合方式
| 类别 | 药物治疗接触办法 | 选用性能特点 |
| 共价相连接型 | 酯键、酰胺键、腙键等 | 控释好,热稳定性处理高性强 |
| 机械包载型 | 靜電/疏水用途建立符合物 | 制作工艺简约 |
| 自拆装胶束 | 多糖突显脂质或聚合反应物自組裝 | 人工控制孔径 |
3. 合成路径
A. 共价法多糖预呈现羧基或醛基用药改善氨基、肼、巯基相连桥:Hydrazone(pH异常)、SS(重置异常)B. 包载/粘附法多糖水溶液中放入药材出现溶液、微球适合于疏水抗癫痫药物如紫杉醇、多西他赛4. 应用实例
HA–DOX 共价前药:良性肿瘤細胞CD44靶点CS–Curcumin 微米胶束:增加姜黄素水解性Dextran–Cisplatin:肾致毒拉低版顺铂5. 推荐多糖及试剂
| 多糖食材 | 推荐英文規格 | 体现可溶性位点 | |||
| 通透质酸(HA) | 5 kDa, 20 kDa | 羧基、醛基 | |||
| 壳聚糖(CS) | 50–200 kDa | 氨基、酰胺 | |||
| 葡聚糖(Dex) | 10–70 kDa | 羟基、醛基 | |||
| 海草酸钠(Alg) | 100–250 kDa | 羧基 | |||
| 化学式遮盖剂 | 领域 | ||||
| EDC/NHS | 酰胺键变成 | ||||
| Adipic acid dihydrazide (ADH) | 进行连接药物剂量肼基 | ||||
| Maleimide-PEG-NHS | 获取积极响应性拼接臂 | ||||
| DTPA/EDTA | 轻金属性药物环境下淡化 | ||||

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