小分子药物的荧光标记定制技术

将荧光团修饰于小分子药物结构上，有助于研究药物的吸收、分布、靶向能力、胞内行为等。荧光标记也常用于构建药物示踪探针或药物筛选检测平台。

1. 荧光标记位点选择

必免食用的药物活力性位点（保持良好药用价值）；常标识官能团：羟基、胺基、羧基、巯基；如用量无具有接连位点，可对接 linker（PEG、乙酰肼等）再接连荧光团。

2. 荧光团类型

与靶向药物肽类式，经常用 FITC、Cy5、Rhodamine、BODIPY、ICG；若用做近红外或深度公司激光散斑，安利 Cy7/ICG；若广泛用于FRET在线检测，可答配荧光对（如Cy3/Cy5）。

3. 合成策略

a. NHS酯与胺发生反应荧光染色剂的 NHS 酯与性药物中胺基不起作用；适用于多肽药物剂量、多肽接触小团伙的荧光符号。b. Click催化使应用于炔基或叠氮基突显的小大分子；位点进行高朝、利用率高。c. 光敏标出回收利用光滋养实现化学交联箭头，如体现性BODIPY等。d. 就直接聚合放入型有的药剂制作中，荧光基团需用为构造一部电影分添加（如荧光奎宁类、蒽醌类药剂）；

4. 应用案例

荧光类药	软件应用
DOX-FITC	研究分析多药耐药性过道、胞内挥发
5-FU-Cy5	靶点示踪
紫杉醇-Cy7	活体肉瘤显像
罗丹明-顺铂	的摄入系统的研究

5. 表征方法

HPLC分折溶解度；LC-MS/ESI-MS 认证设备构造；UV-Vis 与荧光谱仪阐述反射性状；可出具電子散射電子显微镜观察（TEM）与共准确把握实图等精准服务。 

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CAS:3694-51-7,3,5-二硝基-1,2-苯二胺

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3-（Benzyloxy）picolinic acid，117523-29-2

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Fmoc-L-Ser（（Ac）3-β-D-Xyl）-OH，CAS:105678-33-9

DSPE-PEG4-NHS,2112738-59-5,小碳原子PEG