紫杉醇小分子前体药物定制技术

一、技术原理

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是高效*癌口服药，但其水无水磷酸氢低、毒副效果大。将其转化成为小分子结构前体口服药（前药）能大幅提升溶解完性、靶向疗法性及生物学控制性挥发。

二、前药设计方向

1. 连接位点选择

紫杉醇C2'位羟基为常见到淡化位点构建可溶解酯键、酰胺键或刺激性联系臂（如pH、GSH、酶死机）

2. 前药结构设计

PTX-S-S-COOH → 二硫键敏感型

PTX-PEG2000 → 增强亲水性树脂生成胶束PTX-Val-Cit → 酶切敏感脆弱连结，经常用到于ADCPTX-phospholipid → 脂质前药型

三、合成步骤示例

紫杉醇与产甲烷接基团发生反应（EDC/NHS/酰氯产甲烷）与PEG或小分子式基团共轭达成PTX-前药结构类型若为聚苯胺物前药，可进十步制做为nm粒

四、应用系统

PTX前药奈米粒：人体水分散性好，符合静脉肌注肌注PTX-脂质体：包载学习效率高，灵活方便，恶性肿瘤靶向药物性强多装置共前药装置（如PTX+DOX前药协作）

五、推荐试剂

制剂	的主要用途
紫杉醇	前药原药
PEG-NHS、Val-Cit-PABC	前药相连臂
EDC/NHS、DCC/DMAP	酰胺/酯键创设
PLGA、DSPE-PEG2000	纳米级构筑食材

 

关于我们：

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