紫杉醇小分子前体药物定制技术

一、技术原理

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是高效*癌性用药，但其水无水磷酸氢低、毒副效应大。将其转换为小原子核前体性用药（前药）能升降融化性、靶向疗法性及海洋生物稳定性移除。

二、前药设计方向

1. 连接位点选择

紫杉醇C2'位羟基为多见绘制位点获取可淀粉水解酯键、酰胺键或神经敏感衔接臂（如pH、GSH、酶异常）

2. 前药结构设计

PTX-S-S-COOH → 二硫键敏感型

PTX-PEG2000 → 增长亲水溶性组成胶束PTX-Val-Cit → 酶切特别敏感接连，经常用到于ADCPTX-phospholipid → 脂质前药型

三、合成步骤示例

紫杉醇与活性连接方式基团表现（EDC/NHS/酰氯活性）与PEG或小大分子基团共轭组成PTX-前药设备构造若为整合物前药，可进一大步制做为奈米粒

四、应用系统

PTX前药纳米级粒：水汽散性好，适宜门静脉打针PTX-脂质体：包载热提高效率，淋巴肿瘤靶向治疗性强多实用功能共前药体系（如PTX+DOX前药协同工作）

五、推荐试剂

免疫试剂	主要用途
紫杉醇	前药原药
PEG-NHS、Val-Cit-PABC	前药无线连接臂
EDC/NHS、DCC/DMAP	酰胺/酯键创建
PLGA、DSPE-PEG2000	纳米技术创建村料

 

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